Препарат Терипаратид — инструкция по применению, цена

Терипаратид (Teriparatide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Терипаратид

Химическое название

Синтетический полипептид, содержащий аминокислотную последовательность 1-34 человеческого паратиреоидного гормона (в виде ацетата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Терипаратид

Код CAS

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Характеристика. Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон, получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК).

Фармдействие. Паратиреоидного гормона аналог, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором Ca 2+ и фосфорного метаболизма в костной ткани и почках. Терипаратид является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона. Физиологическое действие паратгормона заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. Опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию Ca 2+ , а также экскрецию фосфатов почками. Биологическое действие паратгормона осуществляется за счет связывания со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на костную ткань и почки, как и паратгормон. Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костноспецифической ЩФ и проколлагена-1 карбокситерминального пропептида. Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением концентрации маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида и деоксипиридинолина, что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета. Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного Ca 2+ , которое достигает максимальных значений через 4–6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16–24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение концентрации фосфора в сыворотке крови. На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5–10% ( в т.ч. поясничного отдела позвоночника, шейки бедренной кости и бедренной кости). Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга). Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при п/к введении. Абсолютная биодоступность — 95%. Объем распределения — 1,7 л/кг. T Сmax — 30 мин после п/к введения 20 мкг препарата, Cmax превышает в 4–5 раз верхнюю границу нормальной концентрации паратгормона, с последующим ее снижением до неопределяемых величин в течение 3 ч. T1/2 — 1 ч. Метаболизируется в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующим выведением через почки. Подобно эндогенному паратгормону терипаратид не кумулируется в костях или других тканях. Влияния возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено. У пациентов с ХПН легкой или умеренной степени тяжести (КК 30–72 мл/мин) фармакокинетика не изменяется.

Показания. Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде. Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у мужчин.

Противопоказания. Гиперчувствительность, предшествующая гиперкальциемия, тяжелая ХПН , метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета), повышение активности ЩФ неясного генеза, предшествующая лучевая терапия костей скелета, метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

C осторожностью. Мочекаменная болезнь (в стадии обострения или недавно перенесенная); ХПН умеренно выраженная, гиповитаминоз D, гипокальциемия (клинически значимая), одновременный прием сердечных гликозидов.

Дозирование. П/к в область бедра или живота, 1 раз в день, в дозе 20 мкг. Максимальная продолжительность лечения — 18 мес.

Побочное действие. Наиболее часто (более 10%): боли в конечностях.

Часто (более 1% и менее 10%): анемия, гиперхолестеринемия, депрессия, головная боль, головокружение, ишиас, сердцебиение, одышка, диспноэ, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, мышечные судороги, общая слабость, боль в грудной клетке, астения.

Редко (более 0,1% и менее 1%): тахикардия, снижение АД , эмфизема, недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию, эритема и раздражение в месте введения.

Передозировка. Симптомы: продолжительная гиперкальциемия, ортостатический коллапс, тошнота, рвота, головокружение, головная боль.

Лечение: отмена препарата, контроль концентрации сывороточного Ca 2+ , симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие. Клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом и фуросемидом не отмечено.

Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозаместительной терапией не влияет на концентрацию Ca 2+ в сыворотке крови и в моче.

Однократное введение терипаратида не оказывает влияния на фармакодинамику дигоксина.

Гиперкальциемия является предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса.

Особые указания. В случае перерыва в лечении препаратом, пациенты могут продолжать лечение др. ЛС .

Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D, в случае недостаточного поступления с пищей.

Забор крови для определения концентрации Ca 2+ в крови следует производить не ранее, чем через 16 ч после последнего введения препарата, в связи с возможной кратковременной гиперкальциемией после введения терипаратида. Постоянного контроля концентрации Ca 2+ во время лечения не требуется.

При приеме препарата могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов (пациента необходимо уложить в горизонтальное положение, лежа на спине) и не являются противопоказанием для дальнейшего введения препарата.

Ввиду недостатка клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемые сроки лечения не должны превышать 18 мес.

Препарат не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.

Эффективность применения лекарства Терипаратид при остеопорозе

Терипаратид (teriparatide) — это препарат, который содержит аминокислотную составляющую паратиреоидного гормона человека. Медикамент осуществляет нормализацию метаболизма тканей костей и хряща. Терипаратид входит в состав препарата Форстео. Страна-производитель данного лекарственного средства — Швейцария.

Как действует препарат Терипаратид?

Инструкция по применению лекарства содержит описание препарата, способа применения, взаимодействия с другими медикаментами и противопоказаний к использованию Терипаратида. Лекарственное средство представляет собой эндогенный паратиреоидный гормон, оно регулирует обмен кальция и фосфора в костях и почках, способствует образованию костной ткани. Действующее вещество медикамента стимулирует реабсорбцию кальция в кишечнике и вывод фосфатов из организма через почки.

Механизм действия препарата осуществляется посредством связывания с паратиреоидными рецепторами клеток. Терипаратид воздействует на кости и почки точно так же, как и паратиреоидный человеческий гормон.

Все другие лекарства, предназначенные для терапии остеопороза, воздействуют иным способом: они замедляют процесс деформации костей, но не способствуют образованию новой костной ткани.

При лечении Терипаратидом улучшается минеральная плотность костей. Причем минерализация кости осуществляется без токсического воздействия на ее ткани, образовавшиеся костные клетки обладают правильным строением. Не происходит развития фиброза ткани кости или костного мозга. Благодаря применению медикамента уменьшается риск возникновения переломов у людей пожилого возраста и женщин в период постменопаузы.

Читать еще:  Плоскостопие у детей причины, лечение, симптомы

При лечении данным лекарственным средством происходит уменьшение риска развития переломов на 65%. Метаболизм медикамента осуществляется в печени под воздействием неспецифических ферментов. Выводится средство из организма почками. На фармакокинетику лекарства не оказывает влияния возраст пациентов. При лечении людей с недостаточной функцией почек эффективность медикамента не снижается.

Когда назначается медикамент?

Показания к применению лекарственного средства:

  • терапия остеопороза у женщин в период постменопаузы;
  • лечение остеопороза, вызванного гипогонадизмом у мужчин;
  • терапия остеопороза с высоким риском развития переломов;
  • терапия остеопороза, вызванного длительным лечением глюкокортикостероидами.

Ограничения использования

Противопоказания к применению:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • гиперкальциемия;
  • метаболические болезни костей;
  • открытые области роста костной ткани;
  • онкологические заболевания кости;
  • лучевая терапия костной ткани;
  • период беременности и грудного вскармливания у женщин;
  • возраст младше 18 лет.

Для профилактики остеопороза лекарственное средство не назначают, т. к. это может вызвать развитие саркомы кости. Применяют при наличии выраженных признаков и тяжелом течении болезни.

Применять медикамент с осторожностью нужно при наличии следующих заболеваний:

  • слабо выраженное нарушение работы почек;
  • мочекаменная болезнь;
  • гипокальциемия;
  • избыточное количество витамина D в организме;
  • терапия сердечными гликозидами.

Если возникла острая необходимость применения лекарственного средства у женщин в период лактации, то необходимо прекратить грудное вскармливание.

Как применяется Терипаратид?

Курс лечения и дозировка назначается лечащим врачом после проведения тщательной диагностики. Препарат вводится подкожно в область бедра. Лекарство представляет собой раствор в шприц-ручке, которая применяется для индивидуального использования. Для каждого укола нужна новая игла.

В упаковке имеется инструкция о том, как надо пользоваться шприц-ручкой. Иглы для уколов в комплект не входят. После использования шприц-ручки надо поместить ее в холодильник. Одна шприц-ручка содержит такое количество лекарства, которого хватит примерно на месяц.

Перед каждой процедурой надо вымыть руки. Подготовить область укола, которую определил лечащий врач. Затем надо снять защитный колпачок, прикрепить иглу, убрать бумажный язычок, поставить иглу в картридж с лекарством. Закрутить иглу, установить нужную дозу, оттянуть пусковую кнопку до упора, после появления красной полоски снять внутренний защитный колпачок и ввести лекарство. Для этого нужно осторожно оттянуть кожу, ввести подкожно иглу, надавить пусковую кнопку, удерживая ее, сосчитать до пяти, потом осторожно извлечь иглу.

Длительность терапии составляет не более 24 месяцев. Если при лечении в организм не поступает с пищей достаточное количество кальция, то пациентам рекомендуется применение препаратов кальция и витамина D.

Побочные действия

При лечении могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • одышка;
  • крапивница;
  • учащенное сердцебиение;
  • снижение артериального давления;
  • тошнота, рвота;
  • нарушения пищеварения;
  • гастралгия;
  • геморрой,
  • миалгия;
  • судороги мышечной ткани;
  • болят суставы;
  • полиурия;
  • частое мочеиспускание;
  • недостаточность работы почек,
  • ухудшение общего состояния.

При возникновении побочных эффектов следует прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу, который подберет более подходящие аналоги препарата.

Отзывы пациентов, применявших данное лекарственное средство, в основном положительные.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами негативно не проявляется. Совместное применение с гормоносодержащими лекарствами не влияет на содержание кальция в плазме крови. При совмещении с терапией дигоксином следует проявлять осторожность, т. к. она может вызвать увеличение кальция в крови.

У некоторых людей, проходивших терапию, отмечалось проявление головокружения, замедление реакций, снижение двигательной моторики. Поэтому людям с такими побочными реакциями необходимо отказаться от управления автомобилем и другими механизмами, требующими быстроты реакции. Нельзя приступать к вождению автомобиля, пока данные симптомы полностью не пройдут.

Цена препарата и условия хранения

Цена препарата в аптеках составляет 25400 руб. Стоимость может различаться в зависимости от расположения аптеки в том или ином регионе страны. Купить препарат можно в аптечной сети или заказать через интернет.

Хранить медикамент следует в защищенном от света месте при комнатной температуре. После вскрытия упаковки и начала использования лекарственного средства после каждой инъекции нужно помещать шприц-ручку в холодильник. Лекарство следует беречь от детей. Срок годности медикамента составляет 2 года. После истечения срока использования лекарственное средство применять нельзя.

Форстео – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства
Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической щелочной фосфатазы и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Через 2 часа после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 часов и возвращается к исходным показателям в течение 16-24 часов. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

Клиническая эффективность
Постменопаузальный остеопороз
В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69.5 лет

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя минеральная плотность кости (МПК) позвонков была эквивалентна Т-критерию -2,6. Все пациентки ежедневно принимали 1000 мг кальция и. по меньшей мере. 400 ME витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 месяцев (средняя длительность терапии составляла 19 месяцев) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов. Частота возникновения новых переломов позвонков (?1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5,0% и 14,3% соответственно (р?0.001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска – 65%).

Частота возникновения множественных переломов позвонков (?2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4.9% соответственно (р?0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска – 77%).

Читать еще:  Немеет спина — причины, диагностика и лечение

Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р?0.025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска – 53%).

Частота возникновения основных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3.9% соответственно (р?0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска – 62%).

После 19 месяцев лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПК поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р

Показания к применению:

Противопоказания:

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинических исследований, направленных на выяснение, проникает ли терипаратид в грудное молоко, не проводилось. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Максимальная продолжительность лечения терипаратидом составляет 24 месяца. Эффективность и безопасность терипаратида при терапии более двух лет не изучалась; вследствие этого терапия терипаратидом длительностью более 24 месяцев в течение жизни пациента не рекомендуется.

Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D. если они поступают с пищей в недостаточном количестве.

Дозировка не зависит от возраста пациента.

Пациент должен быть обучен технике введения препарата (см. «Руководство по использованию шприц-ручки»).

Инструкция по использованию шприц-ручки

Побочное действие

В клинических исследованиях терипаратида сообщалось как минимум об одном побочном явлении у 82.8% пациентов в группе терапии терипаратидом и у 84.5% пациентов в группе плацебо.

Побочные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетинговых исследований терипаратида отражены ниже с разделением по частоте встречаемости: очень частые (?10%), частые (от ?1% до *Тяжелые случаи судорог или боли в спине были отмечены в течение нескольких минут после инъекции.

Описание отдельных реакций
Следующие явления встречались в клинических исследованиях в группе терипаратида с частотой ?1% по сравнению с группой плацебо: вертиго, тошнота, боль в конечностях, головокружение, депрессия, одышка.

При применении терипаратида возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. По данным клинических исследований, в группе терипаратида у 2.8% пациентов повышалась концентрация мочевой кислоты в крови выше верхнего предела нормы по сравнению с 0,7% пациентов в группе плацебо. Тем не менее, повышение концентрации мочевой кислоты в крови не оказывало негативного влияния на течение подагры, артралгии или мочекаменной болезни.

В крупных клинических исследованиях у 2.8% пациенток были обнаружены антитела с перекрёстной реакцией с терипаратидом. Как правило, антитела появлялись после 12 месяцев терапии и пропадали после прекращения терапии. В связи с появлением антител не было выявлено никаких признаков реакции гиперчувствительности, аллергических реакций, влияния на концентрацию кальция или влияния на терапевтический ответ в отношении минеральной плотности костной ткани.

Передозировка

Терипаратид применялся в однократной дозе до 100 мкг и в повторных дозах по 60 мкг в день в течение 6 недель.

Из постмаркетинговых данных известно о случаях ошибок в применении, при которых одномоментно было введено всё содержимое шприц-ручки в дозе до 800 мкг терипаратида. Были зарегистрированы следующие транзиторные явления: тошнота, слабость/заторможенность и снижение артериального давления. В некоторых случаях при передозировке не было зарегистрировано никаких побочных явлений. О смертельных случаях, связанных с передозировкой, не сообщалось.

Симптомы:
Симптомы передозировки могут включать гиперкальциемию с отсроченным началом и развитие ортостатической гипотензии. Также возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль.

Лечение:
Специального антидота не существует. При подозрении на передозировку рекомендуется отмена терипаратида, контроль содержания сывороточного кальция и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозамещающей терапией не влияет на содержание кальция в сыворотке крови и в моче.

Дигоксин
Однократная доза терипаратида не влияет на эффект дигоксина на период систолы (от начала зубца Q электрокардиограммы до закрытия аортального клапана, что является показателем влияния дигоксина на кардиологический эффект кальция). Тем не менее, так как терипаратид может вызвать транзиторное повышение концентрации кальция в крови (и тем самым, быть предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса), следует проявлять осторожность при применении терипаратида у пациентов, принимающих дигоксин.

Гидрохлортиазид
Совместное применение терипаратида и гидрохлортиазида в дозе 25 мг не влияло на эффект 40 мкг терипаратида на концентрацию кальция в сыворотке крови. Влияние применения терипаратида с гидрохлортиазидом в более высоких дозах на концентрацию кальция в крови не изучалось.

Фуросемид
Совместное применение внутривенного фуросемида в дозах от 20 до 100 мг с терипаратидом в дозе 40 мкг у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой, средней или высокой степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина от 13 до 72 мл/мин) приводило к небольшому увеличению концентрации кальция в сыворотке крови (2%) и увеличению концентрации кальция в моче при 24-часовом исследовании (37%), однако, это изменение не является клинически значимым.

Особые указания

При приеме терипаратида могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической артериальной гипотензии, которые возникают в течение 4 часов после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов при укладывании пациента в положении лежа на спине и не являются противопоказанием к дальнейшему лечению. Ввиду недостаточности клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемые сроки лечения не должны превышать 24 месяцев.

Терипаратид может вызывать незначительное увеличение концентрации кальция в моче, но по результатам клинических исследований частота гиперкальциурии при приеме терипаратида не отличается от таковой в группе плацебо.

Препарат Форстео® не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы.

Особые группы пациентов
Пациенты с гиперкальциемией
Действие терипаратида у пациентов с гиперкальциемией не изучалось, поэтому не следует назначать таким пациентам терипаратид из-за возможности прогрессирования гиперкальциемии. Перед началом лечения с применением терипаратида следует исключить гиперкальциемию, однако, регулярное наблюдение за концентрацией кальция в сыворотке крови не требуется.

Пациенты детского возраста
Действие терипаратида у пациентов детского возраста не изучалось. Терипаратид не следует применять у пациентов детского возраста или молодых людей с открытыми эпифизарными зонами роста.

Пациенты с нарушением функции почек
Действие терипаратида у пациентов с активным течением мочекаменной болезни не изучалось. У пациентов с мочекаменной болезнью (острое течение или недавнее обострение) не следует применять терипаратид по причине риска обострения данного заболевания.
У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести необходимо проявлять осторожность при применении терипаратида. При легкой степени нарушения функции почек особая осторожность не требуется.

Читать еще:  Подошвенный фасциит лечение в домашних условиях

Пациенты с нарушением функции печени
Данные о применении терипаратида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, в связи с чем терипаратид в этой группе пациентов должен применяться с осторожностью.

Сердечная недостаточность
У пациентов со стабильным течением хронической сердечной недостаточности (ХСН) после применения двух доз терипаратида по 20 мкг клинически значимых изменений фармакокинетики, артериального давления, частоты сердечных сокращений или других показателей безопасности выявлено не было. Коррекции дозы при применении препарата у пациентов с ХСН I-III функционального класса (по NYHA) не требуется.

Форстео

Форстео 250мкг/мл 2,4мл раствор для подкожного введения шприц-ручка

Эли Лилли (Франция) Препарат: Форстео

Аналоги из категории Гормональные препараты

Кеналог 4мг 50 шт. таблетки

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Кеналог

Андрокур 100мг 60 шт. таблетки

Байер Фарма АГ (Франция) Препарат: Андрокур

Андрокур депо 100мг/мл 3мл 3 шт. раствор для внутримышечного введения масляный

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Андрокур депо

Преднизолон 30мг/мл 1мл 3 шт. раствор для инъекций

Гонал-ф 300ме 22мкг/0,5мл 1 шт. раствор для подкожного введения шприц-ручка

Мерк Сероно С.А. (Италия) Препарат: Гонал-ф

Аналоги из категории Лекарства

Кеналог 40мг 1мл 5 шт. суспензия для инъекций

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Польша) Препарат: Кеналог

Андрокур 10мг 15 шт. таблетки

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Андрокур

Преднизолон 5мг 100 шт. таблетки

Гедеон Рихтер (Румыния) Препарат: Преднизолон

Гонал-ф 450ме 33мкг/0,75мл 1 шт. раствор для подкожного введения шприц-ручка

Мерк Сероно С.А. (Италия) Препарат: Гонал-ф

Генотропин 16ме (5,3мг) 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения vetter pharma-fertigung

Пфайзер (Германия) Препарат: Генотропин

Инструкция по применению Форстео

Состав и форма выпуска

Раствор для подкожного введения – 1 мл:

  • активное вещество: терипаратид – 250 мкг;
  • вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная — 0,41 мг; натрия ацетат (безводный) — 0,1 мг; маннитол — 45,4 мг; метакрезол — 3 мг; 10% раствор хлористоводородной кислоты и/или 10% раствор натрия гидроксида — q.s. для установления необходимого рН; вода для инъекций — q.s. до 1 мл.

Раствор для подкожного введения, 250 мкг/мл. По 2,4 мл в шприц-ручке. По одной шприц-ручке в пачке картонной.

Бесцветный прозрачный раствор.

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Всасывание. Терипаратид хорошо всасывается при п/к введении.

Распределение. Абсолютная биодоступность препарата составляет приблизительно 95%. Vd приблизительно равен 1,7 л/кг. Cmax терипаратида достигается через 30 мин после п/к введения 20 мкг препарата и превышает в 4–5 раз верхнюю границу нормального уровня ПТГ, с последующим снижением концентрации до неопределяемых величин в течение 3 ч.

Метаболизм и выведение. T1/2 терипаратида при п/к введении составляет около 1 ч, что отражает время, требуемое на абсорбцию. Периферический метаболизм ПТГ происходит преимущественно в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующей экскрецией через почки. Подобно эндогенному ПТГ терипаратид не накапливается в костях или других тканях. Влияние возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (Cl креатинина от 30 до 72 мл/мин) фармакокинетика препарата не изменяется.

Несмотря на то, что системная экспозиция терипаратида у мужчин ниже на 20–30%, чем у женщин, рекомендуемая доза терипаратида не меняется в зависимости от пола.

Механизм действия. Терипаратид — рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный ПТГ, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Терипаратид (рекомбинантный человеческий ПТГ (1–34) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической ЩФ и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4–6 ч и возвращается к исходным показателям в течение 16–24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69,5 лет.

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя минеральная плотность костной ткани (МПКТ) позвонков была эквивалентна Т-критерию –2,6. Все пациентки ежедневно принимали 1000 мг кальция и, по меньшей мере, 400 ME витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 мес (средняя длительность терапии составляла 19 мес) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов. Частота возникновения новых переломов позвонков (≥1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5% и 14,3% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 65%).

Частота возникновения множественных переломов позвонков (≥2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4,9% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –77%).

Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –53%).

Частота возникновения основных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3,9% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –62%). После 19 мес лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПКТ поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р Купить

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector