Препарат Терипаратид — инструкция по применению, цена

Препарат Терипаратид — инструкция по применению, цена

Терипаратид (Teriparatide)

Содержание

Структурная формула

Российское заглавие

Латинское заглавие вещества Терипаратид

Хим заглавие

Синтетический полипептид, содержащий аминокислотную последовательность 1-34 людского паратиреоидного гормона (в виде ацетата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Терипаратид

Код CAS

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Черта. Рекомбинантный человечий паратиреоидный гормон, получаемый с внедрением штамма Escherichia coli (при помощи технологии рекомбинирования ДНК (Дезоксирибонуклеиновая кислота — макромолекула, обеспечивающая хранение, передачу из поколения в поколение и реализацию генетической программы развития и функционирования живых организмов)).

Фармдействие. Паратиреоидного гормона аналог, представляющий из себя последовательность из 84 аминокислотных остатков, является главным регулятором Ca 2+ и фосфорного метаболизма в костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) и почках. Терипаратид является активным фрагментом эндогенного людского паратгормона. Физиологическое действие паратгормона заключается в стимуляции формирования костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) средством прямого воздействия на остеобласты. Опосредованно наращивает пищеварительную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию Ca 2+ , также экскрецию фосфатов почками. Био действие паратгормона осуществляется за счет связывания со специфичными сенсорами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же сенсорами и оказывает такое же действие на костную ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями) и почки, как и паратгормон. Каждодневное однократное введение терипаратида провоцирует образование новейшей костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/либо эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается увеличением содержания маркеров образования костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных): костноспецифической ЩФ и проколлагена-1 карбокситерминального пропептида. Увеличение содержания маркеров образования костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) сопровождается вторичным увеличением концентрации маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида и деоксипиридинолина, что отражает физиологическое взаимодействие действий формирования и резорбции костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) в ремоделировании скелета. Через 2 ч опосля введения терипаратида наблюдается краткосрочное увеличение концентрации сывороточного Ca 2+ , которое добивается наибольших значений через 4–6 ч и ворачивается к начальному уровню в течение 16–24 ч. Не считая того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначимое краткосрочное понижение концентрации фосфора в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных). На фоне исцеления терипаратидом возрастает минеральная плотность костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) (МПКТ) всего тела на 5–10% ( в т.ч. поясничного отдела позвоночника, шеи бедренной кости и бедренной кости). Процессы минерализации происходят без признаков токсического деяния на клеточки костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), а сформированная под действием терипаратида костная ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями) имеет обычное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) и фиброза костного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека)). Терипаратид понижает риск развития переломов независимо от возраста, начального уровня костного метаболизма либо величины МПКТ (относительное понижение риска появления новейших переломов составляет 65%).

Фармакокинетика. Отлично всасывается при п/к внедрении. Абсолютная биодоступность — 95%. Размер распределения — 1,7 л/кг. T Сmax — 30 мин опосля п/к введения 20 мкг продукта, Cmax превосходит в 4–5 раз верхнюю границу обычной концентрации паратгормона, с следующим ее понижением до неопределяемых величин в течение 3 ч. T1/2 — 1 ч. Метаболизируется в печени средством неспецифических ферментативных устройств с следующим выведением через почки. Подобно эндогенному паратгормону терипаратид не кумулируется в костях либо остальных тканях. Воздействия возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено. У пациентов с ХПН легкой либо умеренной степени тяжести (КК 30–72 мл/мин) фармакокинетика не меняется.

Показания. Исцеление остеопороза у дам в постменопаузальном периоде. Исцеление первичного остеопороза либо остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у парней.

Противопоказания. Гиперчувствительность, предыдущая гиперкальциемия, томная ХПН , метаболические заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности) костей, кроме первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета), увеличение активности ЩФ неявного генеза, предыдущая лучевая терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) костей скелета, метастазы в кости либо опухоли (Опухоль (син. новообразование, неоплазия, неоплазма) — патологический процесс, представленный новообразованной тканью) костей в анамнезе, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

C осторожностью. Мочекаменная болезнь (в стадии обострения либо не так давно перенесенная); ХПН равномерно выраженная, гиповитаминоз D, гипокальциемия (клинически важная), одновременный прием сердечных гликозидов.

Дозирование. П/к в область ноги либо животика, 1 раз в денек, в дозе 20 мкг. Наибольшая длительность исцеления — 18 мес.

Побочное действие. Более нередко (наиболее 10%): боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) в конечностях.

Нередко (наиболее 1% и наименее 10%): анемия, гиперхолестеринемия, депрессия, боль в голове, головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), ишиас, сердцебиение, одышка, диспноэ, тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), завышенное потоотделение, мышечные судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы), общая слабость, боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в грудной клеточке, астения.

Изредка (наиболее 0,1% и наименее 1%): тахикардия, понижение АД , эмфизема, недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию, эритема и раздражение в месте введения.

Передозировка. Симптомы (Симптом от греч. — случай, совпадение, признак — один отдельный признак, частое проявление какого-либо заболевания, патологического состояния или нарушения какого-либо процесса жизнедеятельности): длительная гиперкальциемия, ортостатический кризис, тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), боль в голове.

Исцеление: отмена продукта, контроль концентрации сывороточного Ca 2+ , симптоматическая терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление). Специфичного антидота нет.

Взаимодействие. Клинически важного взаимодействия с гидрохлоротиазидом и фуросемидом не отмечено.

Совместное предназначение терипаратида с ралоксифеном либо гормонозаместительной терапией (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) не влияет на концентрацию Ca 2+ в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) и в моче.

Однократное введение терипаратида не оказывает воздействия на фармакодинамику дигоксина.

Гиперкальциемия является предрасполагающим фактором к развитию интоксикации продуктами дигиталиса.

Особенные указания. В случае перерыва в лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) продуктам, пациенты могут продолжать исцеление др. ЛС .

Рекомендуется доп предназначение кальция и витамина (витамины – сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) D, в случае недостающего поступления с едой.

Забор крови (внутренней средой организма человека и животных) для определения концентрации Ca 2+ в крови (внутренней средой организма человека и животных) следует создавать не ранее, чем через 16 ч опосля крайнего введения продукта, в связи с вероятной краткосрочной гиперкальциемией опосля введения терипаратида. Неизменного контроля концентрации Ca 2+ во время исцеления не требуется.

При приеме продукта могут наблюдаться редчайшие эпизоды краткосрочной ортостатической гипотензии, которые появляются в течение 4 ч опосля введения продукта и проходят без помощи других в течение от нескольких минут до нескольких часов (пациента нужно уложить в горизонтальное положение, лежа на спине) и не являются противопоказанием для предстоящего введения продукта.

Ввиду недочета клинических данных при продолжительном лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) терипаратидом, рекомендуемые сроки исцеления не должны превосходить 18 мес.

Препарат не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен либо содержит посторонние частички.

[1] Муниципальный реестр фармацевтических средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Мед совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.

Эффективность внедрения лекарства Терипаратид при остеопорозе

Терипаратид (teriparatide) — это продукт, который содержит аминокислотную составляющую паратиреоидного гормона человека. Медикамент производит нормализацию метаболизма тканей костей и хряща. Терипаратид заходит в состав продукта Форстео. Страна-производитель данного фармацевтического средства — Швейцария.

Как действует продукт Терипаратид?

Инструкция по применению лекарства содержит описание продукта, метода внедрения, взаимодействия с иными медикаментами и противопоказаний к использованию Терипаратида. Лекарственное средство представляет собой эндогенный паратиреоидный гормон, оно регулирует обмен кальция и фосфора в костях и почках, содействует образованию костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология). Действующее вещество медикамента провоцирует реабсорбцию кальция в кишечном тракте и вывод фосфатов из организма через почки.

Читать еще:  Олигоартрит симптомы, лечение у взрослых и детей

Механизм деяния продукта осуществляется средством связывания с паратиреоидными сенсорами клеток. Терипаратид повлияет на кости и почки буквально так же, как и паратиреоидный человечий гормон.

Все остальные лекарства, созданные для терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) остеопороза, действуют другим методом: они замедляют процесс деформации костей, но не содействуют образованию новейшей костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология).

При лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) Терипаратидом улучшается минеральная плотность костей. При этом минерализация кости осуществляется без токсического действия на ее ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), образовавшиеся костные клеточки владеют правильным строением. Не происходит развития фиброза ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) кости либо костного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека). Благодаря применению медикамента миниатюризируется риск появления переломов у людей старого возраста и дам в период постменопаузы.

При лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) данным фармацевтическим средством происходит уменьшение риска развития переломов на 65%. Метаболизм медикамента осуществляется в печени под действием неспецифических ферментов. Выводится средство из организма почками. На фармакокинетику лекарства не оказывает воздействия возраст пациентов. При лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) людей с недостаточной функцией почек эффективность медикамента не понижается.

Когда назначается медикамент?

Показания к применению фармацевтического средства:

  • терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) остеопороза у дам в период постменопаузы;
  • исцеление остеопороза, вызванного гипогонадизмом у парней;
  • терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) остеопороза с высочайшим риском развития переломов;
  • терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) остеопороза, вызванного долгим исцелением глюкокортикостероидами.

Ограничения использования

Противопоказания к применению:

  • завышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • гиперкальциемия;
  • метаболические заболевания костей;
  • открытые области роста костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология);
  • онкологические заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности) кости;
  • лучевая терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология);
  • период беременности и грудного вскармливания у дам;
  • возраст младше 18 лет.

Для профилактики остеопороза лекарственное средство не назначают, т. к. это может вызвать развитие саркомы кости. Используют при наличии выраженных признаков и томном течении заболевания.

Использовать медикамент с осторожностью необходимо при наличии последующих болезней:

  • слабо выраженное нарушение работы почек;
  • мочекаменная болезнь;
  • гипокальциемия;
  • лишнее количество витамина (витамины – сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) D в организме;
  • терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) сердечными гликозидами.

Если появилась острая необходимость внедрения фармацевтического средства у дам в период лактации, то нужно закончить грудное вскармливание.

Как применяется Терипаратид?

Курс исцеления и доза назначается лечащим доктором опосля проведения кропотливой диагностики. Препарат вводится подкожно в область ноги. Лечущее средство представляет собой раствор в шприц-ручке, которая применяется для личного использования. Для всякого укола нужна новенькая игла.

В упаковке имеется инструкция о том, как следует воспользоваться шприц-ручкой. Иглы для уколов в набор не входят. Опосля использования шприц-ручки нужно поместить ее в холодильник. Одна шприц-ручка содержит такое количество лекарства, которого хватит приблизительно на месяц.

Перед каждой процедурой нужно вымыть руки. Приготовить область укола, которую обусловил лечащий доктор. Потом нужно снять защитный колпачок, прикрепить иглу, убрать картонный язычок, поставить иглу в картридж с лекарством. Закрутить иглу, установить подходящую дозу, оттянуть пусковую клавишу до упора, опосля возникновения красноватой полосы снять внутренний защитный колпачок и ввести лечущее средство. Для этого необходимо осторожно оттянуть кожу, ввести подкожно иглу, нажать пусковую клавишу, удерживая ее, сосчитать до 5, позже осторожно извлечь иглу.

Продолжительность терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) составляет не наиболее 24 месяцев. Если при лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) в организм не поступает с едой достаточное количество кальция, то клиентам рекомендуется применение препаратов кальция и витамина (витамины – сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) D.

Побочные деяния

При лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) могут наблюдаться последующие побочные эффекты:

  • одышка;
  • крапивница;
  • более частое сердцебиение;
  • понижение артериального давления;
  • тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка);
  • нарушения пищеварения;
  • гастралгия;
  • геморрой,
  • миалгия;
  • судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы) мышечной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология);
  • болят суставы;
  • полиурия;
  • нередкое мочеиспускание;
  • дефицитность работы почек,
  • ухудшение общего состояния.

При появлении побочных эффектов следует закончить терапию (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) и обратиться к лечащему доктору, который подберет наиболее пригодные аналоги продукта.

Отзывы пациентов, применявших данное лекарственное средство, в главном положительные.

Лекарственное взаимодействие с иными продуктами плохо не проявляется. Совместное применение с гормоносодержащими лекарствами не влияет на содержание кальция в плазме крови (внутренней средой организма человека и животных). При совмещении с терапией (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) дигоксином следует проявлять осторожность, т. к. она может вызвать повышение кальция в крови (внутренней средой организма человека и животных).

У неких людей, проходивших терапию (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания), отмечалось проявление головокружения (ощущения движения собственного тела в пространстве или окружающих предметов относительно своего тела), замедление реакций, понижение двигательной моторики. Потому людям с таковыми побочными реакциями нужно отрешиться от управления каром и иными механизмами, требующими скорости реакции. Недозволено приступать к вождению кара, пока данные симптомы (Симптом от греч. — случай, совпадение, признак — один отдельный признак, частое проявление какого-либо заболевания, патологического состояния или нарушения какого-либо процесса жизнедеятельности) стопроцентно не пройдут.

Цена продукта и условия хранения

Цена продукта в аптеках составляет 25400 руб. Стоимость может различаться зависимо от расположения аптеки в том либо ином регионе страны. Приобрести продукт можно в аптечной сети либо заказать через веб.

Хранить медикамент следует в защищенном от света месте при комнатной температуре. Опосля вскрытия упаковки и начала использования фармацевтического средства опосля каждой инъекции необходимо помещать шприц-ручку в холодильник. Лечущее средство следует сберегать от деток. Срок годности медикамента составляет 2 года. Опосля истечения срока использования лекарственное средство использовать недозволено.

Форстео – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое заглавие продукта:

Международное непатентованное заглавие:

Фармацевтическая форма:

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX

Фармакологические характеристики

Фармакодинамические характеристики
Био действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфичными ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же сенсорами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Каждодневное однократное введение терипаратида провоцирует образование новейшей костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/либо эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается увеличением содержания маркеров образования костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных): костно-специфической щелочной фосфатазы и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Увеличение содержания маркеров образования костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) сопровождается вторичным увеличением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие действий формирования и резорбции костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) в ремоделировании скелета.

Через 2 часа опосля введения терипаратида наблюдается краткосрочное увеличение концентрации сывороточного кальция, которое добивается наибольших значений через 4-6 часов и ворачивается к начальным показателям в течение 16-24 часов. Не считая того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначимое краткосрочное понижение содержания фосфора в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных).

Клиническая эффективность
Постменопаузальный остеопороз
В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69.5 лет

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 либо наиболее переломов позвонков и средняя минеральная плотность кости (МПК) позвонков была эквивалентна Т-критерию -2,6. Все пациентки раз в день воспринимали 1000 мг кальция и. по наименьшей мере. 400 ME витамина (витамины – сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) D.

Читать еще:  Физкультура при эпикондилите локтевого сустава

Результаты терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) терипаратидом в течение до 24 месяцев (средняя продолжительность терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) составляла 19 месяцев) свидетельствуют о статистически важном понижении частоты переломов. Частота появления новейших переломов позвонков (?1 перелома, по результатам рентгенографии сначала и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5,0% и 14,3% соответственно (р?0.001 по сопоставлению с группой плацебо, понижение относительного риска – 65%).

Частота появления множественных переломов позвонков (?2 переломов, по результатам рентгенографии сначала и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4.9% соответственно (р?0,001 по сопоставлению с группой плацебо, понижение относительного риска – 77%).

Частота появления невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при малой травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р?0.025 по сопоставлению с группой плацебо, понижение относительного риска – 53%).

Частота появления главных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3.9% соответственно (р?0,025 по сопоставлению с группой плацебо, понижение относительного риска – 62%).

Опосля 19 месяцев исцеления (средняя продолжительность терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания)) было отмечено повышение МПК поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сопоставлению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р

Показания к применению:

Противопоказания:

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинических исследовательских работ, направленных на выяснение, просачивается ли терипаратид в грудное молоко, не проводилось. Применение продукта в период грудного вскармливания противопоказано.

Метод внедрения и дозы

Наибольшая длительность исцеления терипаратидом составляет 24 месяца. Эффективность и сохранность терипаратида при терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) наиболее 2-ух лет не изучалась; вследствие этого терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) терипаратидом продолжительностью наиболее 24 месяцев в течение жизни пациента не рекомендуется.

Рекомендуется доп предназначение кальция и витамина (витамины – сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) D. если они поступают с едой в недостающем количестве.

Доза не зависит от возраста пациента.

Пациент должен быть обучен технике введения продукта (см. «Управление по использованию шприц-ручки»).

Инструкция по использованию шприц-ручки

Побочное действие

В клинических исследовательских работах терипаратида говорилось как минимум о одном побочном явлении у 82.8% пациентов в группе терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) терипаратидом и у 84.5% пациентов в группе плацебо.

Побочные явления, выявленные в процессе клинических исследовательских работ и постмаркетинговых исследовательских работ терипаратида отражены ниже с разделением по частоте встречаемости: весьма нередкие (?10%), нередкие (от ?1% до *Томные случаи судорог либо боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) в спине были отмечены в течение нескольких минут опосля инъекции.

Описание отдельных реакций
Последующие явления встречались в клинических исследовательских работах в группе терипаратида с частотой ?1% по сопоставлению с группой плацебо: вертиго, тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в конечностях, головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), депрессия, одышка.

При применении терипаратида может быть увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных). По данным клинических исследовательских работ, в группе терипаратида у 2.8% пациентов повышалась концентрация мочевой кислоты в крови (внутренней средой организма человека и животных) выше верхнего предела нормы по сопоставлению с 0,7% пациентов в группе плацебо. Тем не наименее, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови (внутренней средой организма человека и животных) не оказывало негативного воздействия на течение подагры, артралгии либо мочекаменной заболевания.

В больших клинических исследовательских работах у 2.8% пациенток были обнаружены антитела с перекрёстной реакцией с терипаратидом. Обычно, антитела появлялись опосля 12 месяцев терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) и пропадали опосля прекращения терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания). В связи с возникновением антител не было выявлено никаких признаков реакции гиперчувствительности, аллергических реакций, воздействия на концентрацию кальция либо воздействия на терапевтический ответ в отношении минеральной плотности костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология).

Передозировка

Терипаратид применялся в однократной дозе до 100 мкг и в повторных дозах по 60 мкг в денек в течение 6 недель.

Из постмаркетинговых данных понятно о вариантах ошибок в применении, при которых мгновенно было введено всё содержимое шприц-ручки в дозе до 800 мкг терипаратида. Были зарегистрированы последующие транзиторные явления: тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), слабость/заторможенность и понижение артериального давления. В неких вариантах при передозировке не было записанно никаких побочных явлений. О смертельных вариантах, связанных с передозировкой, не говорилось.

Симптомы (Симптом от греч. — случай, совпадение, признак — один отдельный признак, частое проявление какого-либо заболевания, патологического состояния или нарушения какого-либо процесса жизнедеятельности):
Симптомы (Симптом от греч. — случай, совпадение, признак — один отдельный признак, частое проявление какого-либо заболевания, патологического состояния или нарушения какого-либо процесса жизнедеятельности) передозировки могут включать гиперкальциемию с отсроченным началом и развитие ортостатической гипотензии. Также вероятны тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), боль в голове.

Исцеление:
Специального антидота не существует. При подозрении на передозировку рекомендуется отмена терипаратида, контроль содержания сывороточного кальция и проведение симптоматической терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания).

Взаимодействие с иными фармацевтическими средствами

Совместное предназначение терипаратида с ралоксифеном либо гормонозамещающей терапией (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) не влияет на содержание кальция в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) и в моче.

Дигоксин
Однократная доза терипаратида не влияет на эффект дигоксина на период систолы (от начала зубца Q электрокардиограммы до закрытия аортального клапана, что является показателем воздействия дигоксина на кардиологический эффект кальция). Тем не наименее, потому что терипаратид может вызвать транзиторное увеличение концентрации кальция в крови (внутренней средой организма человека и животных) (и тем, быть предрасполагающим фактором к развитию интоксикации продуктами дигиталиса), следует проявлять осторожность при применении терипаратида у пациентов, принимающих дигоксин.

Гидрохлортиазид
Совместное применение терипаратида и гидрохлортиазида в дозе 25 мг не влияло на эффект 40 мкг терипаратида на концентрацию кальция в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных). Воздействие внедрения терипаратида с гидрохлортиазидом в наиболее больших дозах на концентрацию кальция в крови (внутренней средой организма человека и животных) не изучалось.

Фуросемид
Совместное применение внутривенного фуросемида в дозах от 20 до 100 мг с терипаратидом в дозе 40 мкг у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой, средней либо высочайшей степенью тяжести почечной дефицитности (клиренс креатинина от 13 до 72 мл/мин) приводило к маленькому повышению концентрации кальция в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) (2%) и повышению концентрации кальция в моче при 24-часовом исследовании (37%), но, это изменение не является клинически весомым.

Особенные указания

При приеме терипаратида могут наблюдаться редчайшие эпизоды краткосрочной ортостатической артериальной гипотензии, которые появляются в течение 4 часов опосля введения продукта и проходят без помощи других в течение от нескольких минут до нескольких часов при укладывании пациента в положении лежа на спине и не являются противопоказанием к предстоящему исцелению. Ввиду дефицитности клинических данных при продолжительном лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) терипаратидом, рекомендуемые сроки исцеления не должны превосходить 24 месяцев.

Терипаратид может вызывать незначимое повышение концентрации кальция в моче, но по результатам клинических исследовательских работ частота гиперкальциурии при приеме терипаратида не различается от такой в группе плацебо.

Читать еще:  Доска Евминова — изготовление тренажера своими руками

Препарат Форстео® не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен либо содержит посторонние частички.

Особенные группы пациентов
Пациенты с гиперкальциемией
Действие терипаратида у пациентов с гиперкальциемией не изучалось, потому не следует назначать таковым клиентам терипаратид из-за способности прогрессирования гиперкальциемии. Перед началом исцеления с применением терипаратида следует исключить гиперкальциемию, но, постоянное наблюдение за концентрацией кальция в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) не требуется.

Пациенты детского возраста
Действие терипаратида у пациентов детского возраста не изучалось. Терипаратид не следует использовать у пациентов детского возраста либо юных людей с открытыми эпифизарными зонами роста.

Пациенты с нарушением функции почек
Действие терипаратида у пациентов с активным течением мочекаменной заболевания не изучалось. У пациентов с мочекаменной заболеванием (острое течение либо недавнешнее обострение) не следует использовать терипаратид по причине риска обострения данного заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности).
У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести нужно проявлять осторожность при применении терипаратида. При легкой степени нарушения функции почек особенная осторожность не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени
Данные о применении терипаратида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, в связи с чем терипаратид в данной группе пациентов должен применяться с осторожностью.

Сердечная дефицитность
У пациентов со размеренным течением приобретенной сердечной дефицитности (ХСН) опосля внедрения 2-ух доз терипаратида по 20 мкг клинически важных конфигураций фармакокинетики, артериального давления, частоты сердечных сокращений либо остальных характеристик сохранности выявлено не было. Корректировки дозы при применении продукта у пациентов с ХСН I-III многофункционального класса (по NYHA) не требуется.

Форстео

Форстео 250мкг/мл 2,4мл раствор для подкожного введения шприц-ручка

Эли Лилли (Франция) Препарат: Форстео

Аналоги из группы Гормональные (Гормоны — биологически активные вещества органической природы) препараты

Кеналог 4мг 50 шт. пилюли

КРКА д.д., Ново пространство (Словения) Препарат: Кеналог

Андрокур 100мг 60 шт. пилюли

Байер Фарма АГ (Франция) Препарат: Андрокур

Андрокур депо 100мг/мл 3мл 3 шт. раствор для внутримышечного введения масляный

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Андрокур депо

Преднизолон 30мг/мл 1мл 3 шт. раствор для инъекций

Гонал-ф 300ме 22мкг/0,5мл 1 шт. раствор для подкожного введения шприц-ручка

Блек Сероно С.А. (Италия) Препарат: Гонал-ф

Аналоги из группы Лекарства

Кеналог 40мг 1мл 5 шт. суспензия для инъекций

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Польша) Препарат: Кеналог

Андрокур 10мг 15 шт. пилюли

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Андрокур

Преднизолон 5мг 100 шт. пилюли

Гедеон Рихтер (Румыния) Препарат: Преднизолон

Гонал-ф 450ме 33мкг/0,75мл 1 шт. раствор для подкожного введения шприц-ручка

Блек Сероно С.А. (Италия) Препарат: Гонал-ф

Генотропин 16ме (5,3мг) 1 шт. лиофилизат для изготовления раствора для подкожного введения vetter pharma-fertigung

Пфайзер (Германия) Препарат: Генотропин

Инструкция по применению Форстео

Состав и форма выпуска

Раствор для подкожного введения – 1 мл:

  • активное вещество: терипаратид – 250 мкг;
  • вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная — 0,41 мг; натрия ацетат (безводный) — 0,1 мг; маннитол — 45,4 мг; метакрезол — 3 мг; 10% раствор хлористоводородной кислоты и/либо 10% раствор натрия гидроксида — q.s. для установления нужного рН; вода для инъекций — q.s. до 1 мл.

Раствор для подкожного введения, 250 мкг/мл. По 2,4 мл в шприц-ручке. По одной шприц-ручке в пачке картонной.

Тусклый прозрачный раствор.

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Всасывание. Терипаратид отлично всасывается при п/к внедрении.

Распределение. Абсолютная биодоступность продукта составляет примерно 95%. Vd примерно равен 1,7 л/кг. Cmax терипаратида достигается через 30 мин опосля п/к введения 20 мкг продукта и превосходит в 4–5 раз верхнюю границу обычного уровня ПТГ, с следующим понижением концентрации до неопределяемых величин в течение 3 ч.

Метаболизм и выведение. T1/2 терипаратида при п/к внедрении составляет около 1 ч, что отражает время, требуемое на абсорбцию. Периферический метаболизм ПТГ происходит в большей степени в печени средством неспецифических ферментативных устройств с следующей экскрецией через почки. Подобно эндогенному ПТГ терипаратид не скапливается в костях либо остальных тканях. Воздействие возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено. У пациентов с почечной дефицитностью легкой либо умеренной степени тяжести (Cl креатинина от 30 до 72 мл/мин) фармакокинетика продукта не меняется.

Невзирая на то, что системная экспозиция терипаратида у парней ниже на 20–30%, чем у дам, рекомендуемая доза терипаратида не изменяется зависимо от пола.

Механизм деяния. Терипаратид — рекомбинантный человечий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с внедрением штамма Escherichia coli (при помощи технологии рекомбинирования ДНК (Дезоксирибонуклеиновая кислота — макромолекула, обеспечивающая хранение, передачу из поколения в поколение и реализацию генетической программы развития и функционирования живых организмов)). Эндогенный ПТГ, представляющий из себя последовательность из 84 аминокислотных остатков, является главным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Терипаратид (рекомбинантный человечий ПТГ (1–34) является активным фрагментом эндогенного людского ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) средством прямого воздействия на остеобласты. ПТГ опосредованно наращивает пищеварительную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, также экскрецию фосфатов почками.

Био действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфичными ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же сенсорами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Каждодневное однократное введение терипаратида провоцирует образование новейшей костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/либо эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается увеличением содержания маркеров образования костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных): костно-специфической ЩФ и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Увеличение содержания маркеров образования костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) сопровождается вторичным увеличением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие действий формирования и резорбции костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) в ремоделировании скелета.

Через 2 ч опосля введения терипаратида наблюдается краткосрочное увеличение концентрации сывороточного кальция, которое добивается наибольших значений через 4–6 ч и ворачивается к начальным показателям в течение 16–24 ч. Не считая того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначимое краткосрочное понижение содержания фосфора в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных).

В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69,5 лет.

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 либо наиболее переломов позвонков и средняя минеральная плотность костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) (МПКТ) позвонков была эквивалентна Т-критерию –2,6. Все пациентки раз в день воспринимали 1000 мг кальция и, по наименьшей мере, 400 ME витамина (витамины – сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) D.

Результаты терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) терипаратидом в течение до 24 мес (средняя продолжительность терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) составляла 19 мес) свидетельствуют о статистически важном понижении частоты переломов. Частота появления новейших переломов позвонков (≥1 перелома, по результатам рентгенографии сначала и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5% и 14,3% соответственно (р≤0,001 по сопоставлению с группой плацебо, понижение относительного риска — 65%).

Частота появления множественных переломов позвонков (≥2 переломов, по результатам рентгенографии сначала и конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4,9% соответственно (р≤0,001 по сопоставлению с группой плацебо, понижение относительного риска –77%).

Частота появления невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при малой травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р≤0,025 по сопоставлению с группой плацебо, понижение относительного риска –53%).

Частота появления главных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3,9% соответственно (р≤0,025 по сопоставлению с группой плацебо, понижение относительного риска –62%). Опосля 19 мес исцеления (средняя продолжительность терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания)) было отмечено повышение МПКТ поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сопоставлению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р Приобрести

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector