Препарат Фебуксостат — инструкция по применению, цена и отзывы

Препарат Фебуксостат — инструкция по применению, цена и отзывы

Фебуксостат — действенное противоподагрическое средство

Фебуксостат (Febuxostatum) — медикаментозное средство, не так давно показавшееся на лекарственном рынке. Лечущее средство все почаще применяется в лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) подагры, вызванной очень огромным количеством мочевой кислоты в крови (внутренней средой организма человека и животных). Бессчетные клинические исследования проявили, что Аденурик (МНН продукта) наиболее эффективен, чем остальные лекарства, хоть и владеет довольно огромным количеством побочных эффектов.

Состав и характеристики продукта

Работающим компонентом Фебуксостата является одноименное вещество. Его количество в каждой таблетке — 80 либо 120 мг (медикамент выпускается в различных дозах). Добавочно в состав лекарства входят диоксид кремния и титана, оксид железа, тальк и др.

Механизм деяния медикаментозного средства основан на торможении хим реакций, в итоге которых появляется мочевая кислота. Под действием продукта в крови (внутренней средой организма человека и животных) понижается уровень этого продукта, и данный эффект сохраняется в протяжении долгого времени.

Показания к применению

Лечущее средство применяется в лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) патологий, сопровождающихся приобретенной гиперурикемией — состоянием, при котором происходит отложение кристаллов мочевой кислоты. Показанием к использованию Фебуксостата является подагрический артрит, в т. ч. находящийся в анамнезе.

В больших дозах медикаментозное средство применяется в лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) гиперурикемии у пациентов, которые проходят химиотерапию при гематологических онкозаболеваниях.

Схема приема

Доктор подбирает схему исцеления персонально для всякого пациента. В аннотации по применению рекомендован последующий курс терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания):

  1. При подагре. Дневная доза, рассчитанная доктором (в среднем 80 мг), принимается 1 раз в денек. Проводится постоянный контроль концентрации мочевой кислоты. Опосля 3-х недель приема доза возрастает тем нездоровым, в крови (внутренней средой организма человека и животных) которых уровень мочевой кислоты больше 6 мг/дл. Терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) продолжается не наименее 6 месяцев.
  2. При онкологических заболеваниях перед химиотерапией. Прием пилюль начинается за двое суток до начала химиотерапии. Обычная продолжительность исцеления — 7 дней. Но курс терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) быть может увеличен зависимо от того, сколько дней продолжается химиотерапия.
  3. При нарушении функции печени. Если печеночная дефицитность выражена слабо либо средне, то исцеление Фебуксостатом практически не различается от того, которое назначается людям со здоровым органом. Клиентам с выраженной дефицитностью печени рекомендуется принимать продукт с осторожностью.
  4. При нарушении функции почек. У нездоровых, страдающих почечной дефицитностью, и у пациентов со бодрствующими почками концентрация работающего вещества в плазме крови (внутренней средой организма человека и животных) фактически однообразная, потому корректировка доз Фебукостата не делается.
  5. Старым клиентам. Корректировка целебного курса людям старше 65 лет не требуется.

Противопоказания

Препарат недозволено принимать при гиперчувствительности к субстанциям, входящим в состав пилюль. Противопоказано лечущее средство при сердечной дефицитности и ишемии (местное малокровие, чаще обусловленное сосудистым фактором) сердца. Медикамент не назначается при развитии вторичной гиперурикемии при онкологических заболеваниях.

В период обострения подагры исцеление Фебуксостатом начинать не рекомендуется. Если обострение начинается во время терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания), то прерывать исцеление не стоит. Но нужно раздельно биться с обострением.

До сего времени не было проведено достаточного количества исследовательских работ, которые могли бы подтвердить, что продукт не причиняет вреда беременной даме либо плоду. Но исследования, проводимые на звериных, не проявили отрицательного действия на развитие плода. Невзирая на это, исцеление Фебуксостатом во время беременности не проводится.

В период лактации продукт не назначается. Исследования, проводимые на звериных, проявили, что действующее вещество, проникая в грудное молоко, плохо сказывается на потомстве.

Пациент, которому назначен прием пилюль, должен сказать доктору, какие медикаментозные средства он воспринимает: из-за взаимодействия с разными лекарствами вероятны нехорошие последствия терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания).

Побочные деяния

При приеме пилюль вероятны побочные эффекты со стороны разных систем и органов:

  • лимфосистема: тромбоцитопения, панцитопения;
  • иммунная система: анафилактические реакции;
  • гормональная система: увеличение концентрации тиреотропного гормона;
  • пищеварительная система: нехороший аппетит, анорексия, развитие сладкого диабета;
  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ): диарея, боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в области животика, запор, диспепсия, метеоризм;
  • центральная нервная система: боль в голове, сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), изменение вкусового восприятия, чувство мурашек, увеличение болевого порога;
  • сердечно-сосудистая система: нарушение сердцебиения, желудочковая тахикардия, гипертензия;
  • органы дыхания: бронхит, инфекции (Термин означает различные виды взаимодействия чужеродных микроорганизмов с организмом человека) верхних дыхательных путей;
  • кожа: высыпания, дерматиты, зуд, изменение пигментации, образование папул;
  • опорно-двигательный аппарат: боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) в мышцах и суставах, обострение артрита, слабость в мышцах, бурсит, скелетно-мышечная скованность;
  • почки: развитие мочекаменной заболевания, нефрита, почечной дефицитности, неверные позывы к мочеиспусканию;
  • печень и желчевыводящие пути: желчнокаменная болезнь, желтуха, гепатит, печеночная дефицитность.

Посреди иных ненужных эффектов — завышенная стрессовость, ухудшение зрения и слуха, нарушение эрекции, понижение либидо, завышенная утомляемость, дискомфорт и болевые чувства в груди.

Прием лекарства может воздействовать на результаты лабораторных анализов: время от времени отмечается завышенная концентрация калия, понижение уровня гемоглобина, увеличение холестерина (Нерастворим в воде, растворим в жирах и органических растворителях. ).

Стоимость и подобные средства

Цена упаковки Фебуксостата, состоящей из 28 пилюль дозой 80 мг, — около 2800 руб. За столько же пилюль дозой 120 мг придется заплатить около 3400 руб.

У продукта нет полных аналогов. Более схожими по действию средствами являются Аллопуринол, Аллопуринол Сандоз, Аллопуринол–Лугал, Пуринол.

Отзывы

Евгений Ратанюк, 59 лет, Курган: «Подагра диагностирована много годов назад. Приступы случаются в моменты нарушения режима питания, прописанного медиком. Воспринимал разные лекарства, а не так давно доктор сделал новое предназначение — курс Фебуксостата. Кое-как отыскал лечущее средство, обойдя несколько аптек. Препарат дорогой, но фармацевты растолковали высшую стоимость тем, что это лечущее средство новейшего поколения, действенное и неопасное. Крайнее утверждение довольно спорное, судя по тому, какие побочные эффекты могут быть.

Начал принимать пилюли по той схеме, что провозгласил доктор. 2-ой денек приема завершился приступом. Пришлось вызывать скорую. Опосля снятия приступа опять стал пить пилюли, хотя и страшился, что он повторится. Все обошлось. Пью уже 3 месяца, осталось еще 3. Пока не могу сказать, чем продукт лучше тех, что воспринимал ранее».

Читать еще:  Витамины для позвоночника при лечении остеохондроза

Ира Чернова, 41 год, Керчь: «Мучаюсь с подагрой пару лет. От заболевания возникли безобразные наросты на коленях. Доктор порекомендовал исцеление Фебуксостатом, предупредив, что лечущее средство стоит недешево. Как произнес доктор, пилюли должны предупредить прогрессирование заболевания.

В 1-ые деньки терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) чувствовала сильную боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение), добавочно воспринимала Диклофенак. Равномерно боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) прошла. Еще нарушился менструальный цикл, но через 2 месяца все нормализовалось. Надеюсь, что и подагра не будет так истязать, как ранее. Пока идет лишь 1-ый курс исцеления, а потом доктор произнесет, повторять терапию (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) либо нет».

Наталья Андросова, 59 лет, Екатеринбург: «Подагру Флебукостатом начала вылечивать годом ранее. Лечущее средство стоит недешево, но помогает отлично. Боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) хоть и есть, но не таковая мощная, как ранее. Про воспаление (Воспаление — сложная местная реакция организма на повреждение) уже и не вспоминаю. Побочных эффектов, о которых доктор предупреждал, не было. Пока буду воспользоваться сиим лекарством, а в предстоящем фармакологи выпустят чего-нибудть еще».

Николай Юлдабашев, 64 года, Кемерово: «С подагрой борюсь наиболее 20 лет. С Фебуксостатом познакомился не так давно: это новое средство, а к остальным организм уже привык. Препарат помогает. Опосля полного курса исцеления приступов заболевания не было около года. Диету соблюдаю, но не очень строго. О побочных эффектах доктор предупреждал, но ничего негативного не ощутил. Незначительно хотелось спать, но соединено ли это с пилюлями — не понимаю. Пришел к выводу, что продукт неплохой, но, боюсь, что хватит его на короткий срок, т. к. организм привыкнет и к нему. Придется воспользоваться кое-чем остальным».

Фебуксостат против подагры: прогулка со гибелью

Пользующийся популярностью противоподагрический продукт несет завышенные опасности смертельных исходов.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых товаров и медикаментов США (Соединённые Штаты Америки – государство в Северной Америке) (FDA) выпустило предупреждение, касающееся фебуксостата (febuxostat), который, как выяснилось, наращивает риск погибели из-за сердечно-сосудистых осложнений и погибели по хоть какой причине. Этот продукт обширно применяется в приобретенной терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) подагры.

Анализ сохранности фебуксостата, выполненный по результатам постмаркетинговых клинических испытаний CARES (NCT01101035) фазы IIIb (рандомизированных, двойных слепых, с группой активного продукта сопоставления, многоцентровых), проведенных «Такеда фармастьютикал» (Takeda Pharmaceutical) посреди пациентов (n=6190) в возрасте 50 лет и старше, страдающих приобретенной подагрой, установил , что предназначение фебуксостата сопровождается завышенным риском смертельных исходов — в сопоставлении с аллопуринолом (allopurinol), остальным пользующимся популярностью противоподагрическим продуктам.

N Engl J Med. 2018 Mar 29;378(13):1200-1210.

Так, по прошествии медианных 32 месяцев наблюдений (максимум 85 месяцев) выяснилось, что применение фебуксостата либо аллопуринола сопровождается похожими частотами суровых неблагоприятных сердечно-сосудистых событий (MACE), под которыми понимается совокупа сердечно-сосудистой погибели, нелетального инфаркта миокарда, нелетального инфаркта и нестабильной стенокардии с неотложной коронарной реваскуляризацией. С такими явлениями столкнулись 10,8% и 10,4% пациентов соответственно (отношение рисков [HR] 1,03 [97% ДИ: 0,87–1,23]; p=0,66).

Изображение: N Engl J Med. 2018 Mar 29;378(13):1200-1210.

Но терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) фебуксостатом отметилась статистически весомым ростом риска погибели из сердечно-сосудистых осложнений либо по хоть какой причине, если ассоциировать с исцелением аллопуринолом, — на 34% и 22% соответственно: HR 1,34 ([95% ДИ: 1,03–1,73]; p=0,03) и HR 1,22 ([95% ДИ: 1,01–1,47]; p=0,04).

Обозначенное справедливо для пациентов, в анамнезе которых уже находится суровое сердечно-сосудистое либо цереброваскулярное болезнь: инфаркт миокарда, перевозка в клинику по причине нестабильной стенокардии, инфаркт, транзиторная ишемическая атака с следующей госпитализацией, болезнь периферических сосудов, сладкий диабет с признаками микро- либо макрососудистых осложнений.

Инструкция по применению фебуксостата получила соответственное «чернорамочное» предупреждение, свидетельствующее о серьезности рисков.

В связи с вышеуказанным FDA настаивает, что назначать фебуксостат следует лишь тем клиентам, которые не отвечают на применение аллопуринола в очень подобранной дозе, не переносят его либо которым аллопуринол не рекомендован.

Регулятор рекомендует клиентам выслеживать признаки и симптомы (Симптом от греч. — случай, совпадение, признак — один отдельный признак, частое проявление какого-либо заболевания, патологического состояния или нарушения какого-либо процесса жизнедеятельности) сердечно-сосудистых осложнений и немедленно обращаться за мед помощью в случае возникновения: загрудинной боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани), одышки, учащенного либо нерегулярного сердцебиения, онемения либо беспомощности на одной стороне тела, головокружения (ощущения движения собственного тела в пространстве или окружающих предметов относительно своего тела), заморочек с речью, неожиданной мощной мигрени.

Тем временем некоммерческая организация Public Citizen, защищающая права американских потребителей, подготовила петицию, призывающую к немедленному запрету продаж фебуксостата. Этот продукт, разработанный «Такеда» и «Эбботт лабораториз» (Abbott Laboratories), два раза отклонялся регулятором (в 2005 и 2006 гг.) как раз по причине претензий к профилю сохранности, до этого чем был всё же одобрен в 2009 году. Как утверждается, серьезность рисков перевешивает любые достоинства фебуксостата, притом что он не характеризуется усиленной эффективностью исцеления в сопоставлении с иными противоподагрическими медикаментами: нет никаких доказательств, что фебуксостат лучше совладевает, чем аллопуринол, с предотвращением острых приступов подагры либо других клинически принципиальных ее осложнений. В период 2012–17 гг. «Такеда» заработала 1,9 миллиардов баксов на продажах фебуксостата в США (Соединённые Штаты Америки – государство в Северной Америке).

Аденурик (Фебуксостат) 120 мг 28 пилюль

Производитель: Menarini, (Германия).

Форма выпуска: пилюли 120 мг №28.

Упаковка: картонная упаковка по 2 блистера.

Доза: прием вовнутрь один раз в день независимо от приема еды.

Действующее вещество: фебуксостат.

Описание

Инструкция по применению

Советы доктора

Отзывы

Обсуждение

Информационный портал «Мос Медикал» дает поиск фармацевтического продукта Аденурик (Фебуксостат) 120 мг по легкодоступным ценам в Москве. Бронируйте редчайшие препараты при помощи нашего ресурса, чтоб приобрести их в комфортное время.

Аденурик относится к фармакологической группе противоподагрических средств. Является ингибитором ксантиноксидазы. Выпускается компанией Berlin-Chemie Manarini в форме пилюль в пленочной оболочке. Действующее вещество — фебуксостат. Владеет выраженным ингибирующим действием в отношении мочевой кислоты, значительно понижает её концентрацию в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных).

Сохранность и эффективность продукта в отношении подагры была доказана 3-мя клиническими исследовательскими работами.

Читать еще:  Какой врач лечит остеопороз костей и позвоночника обзор специалистов

Аденурик (Фебуксостат): показания и противопоказания

Препарат назначают в монотерапии либо всеохватывающем лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания):

  • приобретенной гиперурикемии, сопровождающейся отложением кристаллов уратов (подагрический артрит, тофусы, в том числе в анамнезе);
  • для профилактики заболевания у взрослых пациентов при завышенном риске развития синдрома распада опухоли (Опухоль (син. новообразование, неоплазия, неоплазма) — патологический процесс, представленный новообразованной тканью) (умеренный и высочайший), во время цитостатического исцеления гемобластозов.

Пилюли назначаются лишь взрослым.

Противопоказания к приему Аденурика (Фебуксостата):

  • завышенная чувствительность к компонентам;
  • беременность и лактация;
  • синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом) мальабсорбции глюкозы и галактозы, наследная непереносимость галактозы, недостаток лактазы;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью Аденурик назначают клиентам с почечной и печеночной дефицитностью, аллергией, ишемией, расстройствами эндокринной системы, застойной сердечной дефицитностью. Не рекомендуется применение фебуксостата опосля трансплантации органов, при синдроме Леша-Нихана.

Аденурик: метод внедрения, доза

Пилюли принимают вовнутрь один раз в день независимо от приема еды. Рекомендуемая исходная доза при подагре — 80 мг. Через 2-4 недельки требуется контрольное измерение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных). По мере необходимости дозу увеличивают до 120 мг. Профилактический прием фармацевтического продукта Аденурик (Фебуксостат) для устранения острых приступов подагры рекомендуется в течение минимум полугода.

Для терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) синдрома распада опухоли (Опухоль (син. новообразование, неоплазия, неоплазма) — патологический процесс, представленный новообразованной тканью) и предотвращения его развития продукт назначают по 120 мг один раз в день. В профилактических целях прием начинают за два денька до начала цитостатического исцеления и продолжают в течение 7 дней. В неких вариантах курс продлевают до 9 дней.

Аденурик: особенные указания, взаимодействие с иными продуктами

По данным клинических исследовательских работ, сочетание продукта с меркаптопурином и азатиоприном не рекомендуется из-за увеличения токсичности обоих. Аденурик следует принимать лишь опосля купирования острого приступа подагры. Сочетание с иными фармацевтическими средствами не выявило особенных отклонений.

До этого чем приобрести Аденурик, стоит учитывать, что вероятны побочные эффекты: боль в голове, тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), нарушение работы печени, диарея, сыпь, при особенной чувствительности к компонентам — анафилактический шок. Время от времени диагностируется бессонница, понижение либидо и чувствительности дерматологических покровов, одышка, кашель, завышенная утомляемость, сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в мышцах.

Планируя приобрести Аденурик, стоит направить внимание на условия его хранения при комнатной температуре и в труднодоступном для деток месте.

Информационный портал «Мос Медикал» дает комфортную систему поиска редчайших препаратов по базе наиболее 5000 пт реализации в Москве. Чтоб приобрести Аденурик (Фебуксостат), воспользуйтесь клавишей «Забронировать» и следуйте предстоящей аннотации.

Внимание! Ресурс предоставляет консультационные услуги. Продажа медикаментов осуществляется аптечными организациями. Цена за продукт Аденурик (Фебуксостат) указана для ознакомления. Контракт не является общественной офертой.

Аденурик 120 мг (28 таб.) прописываю при подагре. Он препятствует кристаллизации солей мочевой кислоты и понижает ее концентрацию в организме. Рядовая доза — 1 пилюля в денек. Во время курса терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) недозволено принимать алкоголь.

Лечущее средство не создано для деток. Ввиду отсутствия достоверных данных о сохранности я не прописываю этот продукт беременным и кормящим дамам.

Исследования, проведенные в странах Европы, подтвердили, что по эффективности Аденурик превосходит обычный противоподагрический продукт Аллопуринол. Потому я и мои коллеги назначаем его при подагре и для профилактики увеличения уровня мочевой кислоты у пациентов.

Аденурик® 80 мг

Инструкция

  • российский
  • қазақша

Торговое заглавие

Аденурик® 120 мг

Международное непатентованное заглавие

Фармацевтическая форма

Пилюли, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна пилюля содержит

активное вещество – фебуксостат 80 мг либо 120 мг

Ядро: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный гидратированный.

Оболочка: опадрай II желтоватый 85F42129 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол (3350), тальк, железа оксид желтоватый (Е 172))

Описание

Пилюли капсуловидной формы, покрытые оболочкой от бледно – желтоватого до желтоватого цвета, с маркировкой «80» (для дозы 80 мг) и «120» (для дозы 120 мг) на одной стороне.

Противоподагрические препараты. Мочевой кислоты образования ингибиторы. Фебуксостат.

Код АТХ M04AA03

Фармакологические характеристики

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев наибольшая плазменная концентрация (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) для фебуксостата росли пропорционально дозе опосля однократного и неоднократного введения продукта в дозах от 10 мг до 120 мг. При дозах фебуксостата от 120 мг до 300 мг отмечалось большее, чем пропорциональное дозе, повышение AUC. При внедрении в дозах 10 мг-240 мг любые 24 ч скопления продукта не отмечено. Кажущийся средний терминальный период полувыведения (t1/2) фебуксостата составляет около 5-8 часов.

Был выполнен популяционный анализ фармакокинетики/фармакодинамики по данным, приобретенным при участии 211 пациентов с гиперурикемией и подагрой, получавших Аденурик ® в дозах 40 – 240 мг 1 р/сут. В целом, приобретенные значения фармакокинетических характеристик были сходны с такими у здоровых добровольцев, которые, как следует, являются неплохой моделью для оценки фармакокинетики/фармакодинамики продукта у пациентов с подагрой.

Опосля попадания в организм фебуксостат довольно стремительно (tmax 1,0-1,5 ч) и отлично (не наименее 84%) всасывается. При однократном либо неоднократном приеме фебуксостата в дозах 80 мг либо 120 мг 1 р/сут. вовнутрь Cmax составляет порядка 2,8-3,2 мкг/мл и 5,0-5,3 мкг/мл, соответственно. Абсолютную биодоступность фебуксостата в форме пилюль не анализировали.

При неоднократном приеме в дозе 80 мг 1 р /сут. либо однократном приеме в дозе 120 мг в сочетании с жирной едой Cmax миниатюризируется соответственно на 49% и 38%, а AUC – на 18% и 16%. Но это не сопровождается клинически весомым конфигурацией степени уменьшения сывороточной концентрации мочевой кислоты (при неоднократном приеме в дозе 80 мг). Таковым образом, Аденурик ® можно принимать независимо от приема еды.

Кажущийся размер распределения в сбалансированном состоянии (Vss/F) для фебуксостата варьирует от 29 до 75 л опосля приема вовнутрь в дозе 10-300 мг. Степень связывания с белками плазмы (основным образом с альбумином) добивается 99,2% и не меняется при повышении дозы от 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов продукта степень связывания с белками плазмы колеблется от 82% до 91%.

Фебуксостат подвергается активному метаболизму методом конъюгации с ролью уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы (УГТ) и окисления с ролью ферментов системы цитохромов P450 (CYP). Всего описано четыре фармакологически активных гидроксильных метаболита фебуксостата; три из их были выделены из плазмы человека. В исследовательских работах in vitro на микросомах печени человека показано, что эти окисленные метаболиты образуются в большей степени под действием CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 либо CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид появляется основным образом под действием УГТ 1A1, 1A8 и 1A9.

Читать еще:  Перелом подвздошной кости симптомы, первая помощь и лечение

Фебуксостат выводится из организма через печень и почки. Опосля приема 14C-фебуксостата в дозе 80 мг вовнутрь примерно 49% выделялось с мочой в виде неизмененного фебуксостата (3%), ацилглюкуронида работающего вещества (30%), узнаваемых окисленных метаболитов и их конъюгатов (13%) и остальных неведомых метаболитов (3%). Кроме почечной экскреции, примерно 45% выделялось с калом в виде неизмененного фебуксостата (12%), ацилглюкуронида работающего вещества (1%), их узнаваемых окисленных метаболитов и их конъюгатов (25%), и остальных неведомых метаболитов (7%).

Нарушение функции почек

При неоднократном приеме продукта Аденурик ® в дозе 80 мг не было отмечено конфигураций Cmax фебуксостата у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней либо тяжеленной степени по сопоставлению с пациентами с обычной функцией почек. Средняя общая AUC фебуксостата увеличивалась приблизительно в 1,8 раз от 7,5 мкг·ч/мл у пациентов с обычной функцией почек до 13,2 мкг·ч/мл у пациентов с тяжеленной почечной дефицитностью. Cmax и AUC активных метаболитов росли в 2 и 4 раза, соответственно. Таковым образом, у пациентов с почечной дефицитностью легкой либо средней степени тяжести корректировки дозы продукта не требуется.

Нарушение функции печени

При неоднократном приеме продукта Аденурик ® в дозе 80 мг не было отмечено существенных конфигураций Cmax и AUC фебуксостата и его метаболитов у пациентов с печеночной дефицитностью легкой (класс А по шкале Чайлда-Пью) либо средней (класс В по шкале Чайлда-Пью) степени тяжести по сопоставлению с пациентами с обычной функцией печени. Исследовательских работ продукта у пациентов с тяжеленной печеночной дефицитностью (класс С по шкале Чайлда-Пью) не проводилось.

При неоднократном приеме продукта Аденурик ® вовнутрь не было отмечено существенных конфигураций AUC фебуксостата и его метаболитов у старых пациентов по сопоставлению с юными бодрствующими добровольцами.

При неоднократном приеме продукта Аденурик ® вовнутрь Cmax и AUC фебуксостата у дам были соответственно на 24% и 12% выше, чем у парней. Но значения Cmax и AUC, скорректированные по массе тела, были сходны для обеих групп. В связи с сиим конфигурации дозы продукта зависимо от пола пациента не требуется.

Фармакодинамика

Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма пуринов у человека и появляется в процессе последующей реакции: гипоксантин  ксантин  мочевая кислота. На обоих шагах данной реакции в качестве катализатора выступает ксантиноксидаза. Фебуксостат является производным 2-арилтиазола. Его терапевтическое действие основано на уменьшении сывороточной концентрации мочевой кислоты методом селективного ингибирования ксантиноксидазы. Фебуксостат представляет собой мощнейший и селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (NP-SIXO), его Ki (константа ингибирования) in vitro составляет наименее 1 нМ. Показано, что фебуксостат в значимой степени подавляет активность как окисленной, так и восстановленной формы ксантиноксидазы. В терапевтических концентрациях фебуксостат не влияет на остальные ферменты, участвующие в метаболизме пуринов либо пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротатфосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза либо пуриннуклеозидфосфорилаза.

Показания к применению

– исцеление приобретенной гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (в том числе при наличии тофусов и/либо подагрического артрита в истинное время либо в анамнезе).

Метод внедрения и дозы

Аденурик ® принимают вовнутрь, независимо от приема еды.

Рекомендованная доза продукта Аденурик® составляет 80 мг 1 раз в день вовнутрь, независимо от приема еды. Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке превосходит 6 мг/дл (357 мкмоль/л) опосля 2-4 недель исцеления, доза продукта Аденурик® быть может повышена до 120 мг 1 раз в день.

Эффект продукта Аденурик® наступает довольно стремительно, что дозволяет повторное определение сывороточной концентрации мочевой кислоты через 2 недельки. Цель исцеления заключается в уменьшении концентрации мочевой кислоты и поддержании ее на уровне наименее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Продолжительность профилактики приступов подагры составляет не наименее 6 месяцев.

У пациентов старого возраста конфигурации дозы продукта не требуется.

У пациентов с томным нарушением функции почек (клиренс креатинина 5,5 мкМЕ/мл) у пациентов, получавших фебуксостат в течение долгого времени (5,5%). Потому продукт следует с осторожностью назначать клиентам с нарушением функции щитовидной железы.

Беременность и период лактации

Ограниченный опыт внедрения фебуксостата во время беременности свидетельствует о отсутствии неблагоприятного действия продукта на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. В исследовательских работах на звериных не отмечено прямых либо косвенных побочных действий продукта на течение беременности, развитие зародыша/плода и процесс родов. Возможный риск продукта для человека не известен. В связи с сиим фебуксостат противопоказан во время беременности.

Непонятно, выделяется ли фебуксостат в грудное молоко у человека. В исследовательских работах на звериных отмечено, что действующее вещество продукта перебегает в грудное молоко и оказывает отрицательное воздействие на развитие вскармливаемых новорожденных. Таковым образом, недозволено исключить риск продукта для грудных деток. В связи с сиим фебуксостат противопоказан при грудном вскармливании.

Исследования фертильности на звериных с внедрением продукта в дозе до 48 мг/кг/день не нашли зависимости побочных действий от дозы. Действие АДЕНУРИКА на репродуктивную функцию у человека не понятно.

Индивидуальности воздействия фармацевтического средства на способность управлять транспортным средством либо потенциально небезопасными механизмами

Имеются сообщения о возникновении сонливости (Следует различать психофизиологическую гиперсомнию, наблюдающуюся у практически здоровых лиц при недостаточном ночном сне или в условиях стресса, и различные патологические варианты гиперсомнии), головокружения (ощущения движения собственного тела в пространстве или окружающих предметов относительно своего тела), парестезий и размытости зрения на фоне исцеления фебуксостатом.

В связи с сиим клиентам, получающим АДЕНУРИК, советуют соблюдать осторожность в отношении управления тс, обслуживания устройств и роли в деятельности, связанной с риском, до того времени, пока они не будут твердо убеждены в отсутствии ненужного воздействия АДЕНУРИКА на эту деятельность.

Передозировка

Симптомы (Симптом от греч. — случай, совпадение, признак — один отдельный признак, частое проявление какого-либо заболевания, патологического состояния или нарушения какого-либо процесса жизнедеятельности): усиление побочных реакций.

Форма выпуска и упаковка

По 14 пилюль помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ-Aclar пленки и фольги дюралевой.

По 1 либо 2 контурных упаковки вкупе с аннотацией по мед применению на муниципальном и российском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 30 C

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector