Золерикс — инструкция по применению, аналоги

Золерикс

Золерикс: инструкция по применению и отзывы

Латинское заглавие: Zolerix

Код ATX: M05BA08

Действующее вещество: золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Производитель: ЗАО «Биокад» (Наша родина)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Золерикс – бисфосфонат, ингибитор костной резорбции при метастазах в кости.

Форма выпуска и состав

Продукт выпускается в форме концентрата для изготовления раствора для инфузий: прозрачная тусклая жидкость (по 5 либо 6,25 мл в пластмассовых либо стеклянных флаконах, картонной пачке 1 либо 5 флаконов и инструкция по применению Золерикса).

В 1 мл концентрата содержатся:

  • действующее вещество: золедроновой кислоты моногидрат (в пересчете на сухое вещество) – 0,8 мг;
  • вспомогательные составляющие: маннитол, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические характеристики

Фармакодинамика

Золерикс – продукт, предотвращающий утрату костной массы (бисфосфонат). Его действующее вещество – золедроновая кислота, оказывает селективное ингибирующее действие на резорбцию костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), опосредуемую остеокластами. Предполагается, что избирательное ингибирование активности остеокластов соединено с высочайшим сродством бисфосфонатов к минерализованной костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология). Не считая этого, наличие у золедроновой кислоты остальных противоопухолевых параметров обеспечивает терапевтический эффект продукта при костных метастазах.

Результаты исследовательских работ в критериях in vivo подтверждают, что вследствие конфигурации микросреды костного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека) на фоне ингибирования остеокластической резорбции костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) происходит понижение роста опухолевых клеток. Продукту характерна антиангиогенная активность, клинически выраженное понижение болевых чувств, проваждающее угнетение костной резорбции.

Исследования in vitro указывают на ингибирование пролиферации остеобластов, прямую цитотоксическую и проапоптическую активность, антиадгезивное либо инвазивное действие. Установлен синергизм цитостатического эффекта с противоопухолевыми средствами сопутствующей терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания).

Угнетая пролиферацию и индуцируя апоптоз, золедроновая кислота оказывает противоопухолевое действие конкретно в отношении клеток миеломы человека и раковых новообразований молочной железы. Свидетельством наличия у Золерикса антиметастатических параметров является понижение возможности клеток раковой опухоли (Опухоль (син. новообразование, неоплазия, неоплазма) — патологический процесс, представленный новообразованной тканью) молочной железы к преодолению экстрацеллюлярного матрикса. Не считая этого, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия, вызывает антиангиогенное действие.

При обусловленной опухолью (опухоль – патологический процесс, представленный тканью, в которой изменения генетического аппарата клеток приводят к нарушению регуляции их роста и дифференцировки) гиперкальциемии действие золедроновой кислоты содействует снижению концентрации кальция в сыворотке и уменьшению его экскреции с мочой.

Фармакокинетика

Фармакокинетика золедроновой кислоты не зависит от ее дозы.

Опосля начала внутривенного (в/в) введения наибольшая концентрация (Cmax) золедроновой кислоты в плазме достигается к концу инфузии. Потом следует резвое понижение ее уровня, через 4 часа концентрация золедроновой кислоты в плазме миниатюризируется на 10% и через 24 часа – на наименее чем 1%. Поочередно пролонгированный период низких концентраций дозволяет сохранить до проведения повторной инфузии через 27 дней концентрацию активного вещества в плазме на уровне до 0,1% от Cmax.

Золедроновая кислота имеет низкое сродство к компонентам крови (внутренней средой организма человека и животных). Связывание с белками плазмы крови (внутренней средой организма человека и животных) низкое (толика несвязанной фракции – 60–77%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

При повторных введениях с интервалом 28 дней кумуляции не отмечено.

Системному метаболизму золедроновая кислота не подвергается. Она выводится из системной циркуляции через почки в неизмененном виде в 3 шага. 1-ые два шага проходят стремительно, их период полувыведения (T1/2) составляет 0,24 часа и 1,87 часа, потом следует фаза конечного T1/2, которая продолжается 146 часов.

В моче в течение первых 24 часов находится в среднем 39% введенной дозы, остальная часть в главном связывается с костной тканью (Совокупность различных и взаимодействующих тканей образуют органы). Потом следует неспешное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) назад в системный кровоток (Кровь — внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью) с следующим выведением почками. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 5,04 л/ч.

К концу инфузии продолжительностью 1/4 часа концентрация золедроновой кислоты в плазме миниатюризируется на 30% от уровня, достигнутого при в/в ведении Золерикса в течение 1/12 часа, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») при всем этом не изменяется.

Через кишечный тракт выводится до 3% дозы.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и равен 75 ± 33% от КК, показатель которого находится в спектре от 22 до 143 мл/мин.

При легкой (КК 50–80 мл/мин) и умеренной (КК 30–50 мл/мин) степени нарушений функции почек корректировка дозы золедроновой кислоты не требуется.

При тяжеленной степени нарушения функции почек (КК наименее 30 мл/мин) применение Золерикса противопоказано в связи с завышенным риском развития почечной дефицитности.

Сведения о фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с нарушенной функцией печени отсутствуют. Но беря во внимание, что золедроновая кислота не подвергается биотрансформации и не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 человека, не ожидается существенного воздействия состояния функции печени на ее фармакокинетику. Потому не требуется корректировка дозы Золерикса у пациентов с нарушением функции печени.

Показания к применению

  • метастазы в кости при раке молочной железы, раке предстательной железы и остальных приличных злокачественных опухолях, остеолитические очаги при множественной миеломе, в том числе с целью уменьшения риска компрессии спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека), патологических переломов, развития на фоне опухоли (Опухоль (син. новообразование, неоплазия, неоплазма) — патологический процесс, представленный новообразованной тканью) гиперкальциемии и для понижения потребности в проведении лучевой терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) либо хирургической операции на кости;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями [уровень концентрации сывороточного кальция, скорректированного по альбумину, составляет более 12 мг/дл (3 ммоль/л)].

Противопоказания

  • томная степень нарушения функции почек с КК наименее 30 мл/мин (для предназначения по онкологическим свидетельствам);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к остальным бисфосфонатам;
  • персональная непереносимость компонент продукта.

С осторожностью рекомендуется назначать Золерикс при легкой и умеренной степени нарушения функции почек, тяжеленной степени нарушения функции печени, сопутствующей терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) аминогликозидами, диуретиками, кальцитонином и иными фармацевтическими средствами, которые могут потенцировать развитие гипокальциемии, также при одновременном применении препаратов с нефротоксическим действием и сочетании с антиангиогенными средствами.

Золерикс, инструкция по применению: метод и доза

Готовый раствор концентрата Золерикс используют в/в капельно, используя клапанную инфузионную систему, которая обеспечивает постоянную скорость введения в течение не наименее 1/4 часа.

Требуется соблюдение правил асептики в период подготовки инфузии и ее проведения. Для изготовления инфузионного раствора содержимое 1-го флакона (4 либо 5 мг) либо другую дозу золедроновой кислоты следует смешать со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы. Нужно зрительно убедиться в том, что готовый раствор не содержит не растворившихся частиц и не изменил цвет. Если отклонений нет, следует приступить к процедуре введения.

Функцию должны проводить лишь квалифицированные спецы с опытом введения бисфосфонатов.

Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2–8 °C. Перед введением его следует заблаговременно вытащить из холодильника, чтоб он сумел приобрести комнатную температуру. Раствор сохраняет стабильность в течение 24 часов, отсчет времени начинается с момента разведения концентрата в инфузионном растворе и заканчивается окончанием процедуры, включая его хранение в холодильнике и период проведения инфузии.

Остатки концентрата во флаконе подлежат утилизации.

Для в/в введения продукта следует применять отдельную инфузионную систему. Недозволено соединять раствор Золерикса с иными фармацевтическими средствами, веществом Рингера лактат либо иными смесями, содержащими двухвалентные катионы (включая кальций).

До введения золедроновой кислоты следует убедиться в обычной гидратации организма хворого, в особенности пациентов в возрасте старше 65 лет либо принимающих диуретики. С целью адекватной гидратации показано применение 0,9% раствора натрия хлорида.

Рекомендованное дозирование Золерикса:

  • метастазы в кости при злокачественных приличных опухолях, множественная миелома: по 4 мг с интервалом меж инфузиями 21–28 дней. Комбинированная терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) включает одновременное применение кальция вовнутрь в дневной дозе 500 мг и витамина (витамины – сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) D в дневной дозе 400 ME (интернациональных единиц);
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями: однократно не наиболее 4 мг.
Читать еще:  Зеродол — инструкция по применению, цена, аналоги

Принимать решение о предназначении золедроновой кислоты при выраженных нарушениях функции почек у пациентов с гиперкальциемией, обусловленной злокачественными опухолями, следует лишь в тех вариантах, когда ожидаемый эффект от терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) превосходит имеющиеся опасности. Корректировка режима дозирования не требуется, если уровень креатинина в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) меньше 400 мкмоль/л (4,5 мг/дл).

При легкой либо умеренной степени нарушения функции почек (КК 30–60 мл/мин) у пациентов с метастатическим поражением костей при злокачественных приличных опухолях и множественной миеломе дозу Золерикса назначают с учетом начального показателя КК, который потом следует определять перед каждой последующей инфузией.

Рекомендованное дозирование Золерикса с учетом КК пациента:

  • КК наиболее 60 мл/мин: 4 мг, что соответствует 5 мл концентрата;
  • КК 50–60 мл/мин: 3,5 мг, что соответствует 4,4 мл концентрата;
  • КК 40–49 мл/мин: 3,3 мг, что соответствует 4,1 мл концентрата;
  • КК 30–39 мл/мин: 3 мг, что соответствует 3,8 мл концентрата.

Еще одно введение золедроновой кислоты нужно отложить, если обнаружится последующее ухудшение функции почек:

  • уровень креатинина превышен на 0,5 мг/дл у пациентов с начальной концентрацией креатинина в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) наименее 1,4 мг/дл;
  • уровень креатинина превышен наиболее чем на 1 мг/дл у пациентов с начальной концентрацией креатинина в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) наиболее 1,4 мг/дл.

Опосля восстановления значений уровня концентрации креатинина в границах ± 10% от начального показателя терапию (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) продуктам можно возобновить в дозе, применяемой до прерывания исцеления.

При нарушении функции печени и у пациентов в возрасте старше 65 лет корректировка дозы Золерикса не требуется.

Побочные деяния

Аспекты оценки встречаемости: весьма нередко – ≥ 10%; нередко – от ≥ 1% до

Золерикс в Москве

Заглавие продукта Страна производитель Действующее вещество (МНН)
Верокласт Наша родина Золедроновая кислота
Резокластин Фс Наша родина Золедроновая кислота
Резорба Наша родина Золедроновая кислота
Резоскан, Tc Наша родина Золедроновая кислота
Заглавие продукта Страна производитель Действующее вещество (МНН)
Акласта Австрия, Швейцария Золедроновая кислота
Блазтера Индия Золедроновая кислота
Золедронат-Тева Мексика, Израиль Золедроновая кислота
Золедрэкс Индия, Швейцария Золедроновая кислота
Золендроник-Рус 4 Индия, Наша родина Золедроновая кислота
Зомета Швейцария Золедроновая кислота
Золедроновая Кислота Латвия, Наша родина Золедроновая кислота

Раскрыть таблицу стопроцентно »

Заглавие продукта Форма выпуска Стоимость (со скидкой)
Приобрести лечущее средство Резорба аналог лиоф. для приг раствора для инф. 4мг 6 353.00 руб. Приобрести с доставкой
Заглавие продукта Форма выпуска Стоимость (со скидкой)
Приобрести лечущее средство Акласта аналог (фл. 5мг/100мл) 14 800.00 руб. Приобрести с доставкой Акласта аналог раствор для инфузий 5 мкг/мл 100 мл 1 флакон 17 900.00 руб. Приобрести с доставкой Зомета аналог (конц.д/инф.4мг/5мл №1 фл.) 10 733.00 руб. Приобрести с доставкой Зомета аналог конц.д/инф. 4мг 5мл n1 8 885.00 руб. Приобрести с доставкой
  • Препараты
  • Золерикс

Инструкция

  • Обладатель регистрационного удостоверения: Биокад, ЗАО (Наша родина)
Форма выпуска
Экстракт д/пригот. р-ра д/инф. 800 мкг/мл: фл. 5 мл, 6.25 мл 1 либо 5 шт.

Ингибитор резорбции костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), бисфосфонат. Владеет избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями) основано на высочайшем сродстве к минерализованной костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), но четкий молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сего времени остается невыясненным.

Кроме ингибирующего деяния на резорбцию костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), золендроновая кислота владеет иными противоопухолевыми качествами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), изменяющее микросреду костного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека), приводящее к понижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Угнетение костной резорбции клинически сопровождается также выраженным понижением болевых чувств.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, ровная цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми продуктами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает конкретное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли (Опухоль (син. новообразование, неоплазия, неоплазма) — патологический процесс, представленный новообразованной тканью) молочной железы, также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли (Опухоль (син. новообразование, неоплазия, неоплазма) — патологический процесс, представленный новообразованной тканью) молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических параметров. Не считая того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у звериных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью (опухоль – патологический процесс, представленный тканью, в которой изменения генетического аппарата клеток приводят к нарушению регуляции их роста и дифференцировки), было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется понижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Опосля начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме стремительно возрастает, достигая C max в конце инфузии, дальше следует резвое уменьшение концентрации на 10% опосля 4 ч и на наименее чем 1% – опосля 24 ч с поочередно пролонгированным периодом низких концентраций, не превосходящих 0.1% от C max до повторной инфузии на 28-й денек.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 шага: резвое двухфазное выведение из системной циркуляции с T 1/2 0.24 ч и 1.87 ч и долгая фаза с конечным T 1/2 , составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях любые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче находится 39±16% введенной дозы. Остальное количество в главном связывается с костной тканью (Совокупность различных и взаимодействующих тканей образуют органы). Потом медлительно происходит оборотное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) в системный кровоток (Кровь — внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью) и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Повышение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится наименее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови (внутренней средой организма человека и животных). Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; изредка – панцитопения.

Со стороны нервной системы: нередко – боль в голове; нечасто – слабость, парестезии, нарушение вкусовых чувств, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, расстройства сна; изредка – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: нередко – конъюнктивит; нечасто – затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нередко – тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), анорексия; нечасто – диарея, запор, абдоминальные боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани), диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – диспноэ, кашель.

Дерматологические реакции: нечасто – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), завышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: нередко – боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) в костях, миалгия, артралгия; нечасто – судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы) мускул.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изредка – брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: нередко – нарушение функции почек; нечасто – острая почечная дефицитность, гематурия, протеинурия.

Аллергические реакции: нечасто – реакции завышенной чувствительности; изредка – ангионевротический отек (избыточное накопление жидкости в органах).

Со стороны обмена веществ: весьма нередко – гипофосфатемия; нередко – увеличение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных), гипокальциемия; нечасто – гипомагниемия, повышение массы тела; изредка – гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Со стороны организма в целом: нередко – жар, гриппоподобный синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом), проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/либо мышцах; нечасто – астения, периферические отеки (избыточное накопление жидкости во внеклеточных тканевых пространствах организма), боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в грудной клеточке.

Эффективность и сохранность внедрения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным наиболее продолжительно, чем это требуется, так как может быть аддитивное воздействие на концентрацию кальция в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных).

При одновременном применении с продуктами, потенциально владеющими нефротоксическим действием увеличивается риск ухудшения функции почек.

Не рекомендуется использовать у пациентов с томными нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л либо ≥4.5 мг/дл) кроме случаев, когда ожидаемая полезность терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) преобладает над возможным риском.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне внедрения бисфосфонатов. К факторам риска развития таковых осложнений относятся предыдущая почечная дефицитность и долгое применение золедроновой кислоты в больших дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных). Если приобретенные данные свидетельствуют о ухудшении функции почек, нужно оценить риск и пользу проводимой терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания).

Не рекомендуется использовать у пациентов с томными нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л либо ≥4.5 мг/дл) кроме случаев, когда ожидаемая полезность терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) преобладает над возможным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время либо опосля инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска появления осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Опосля введения золедроновой нужен неизменный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных).

Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия либо гипомагниемия, нужна короткосрочная поддерживающая терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление).

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне внедрения бисфосфонатов. К факторам риска развития таковых осложнений относятся предыдущая почечная дефицитность и долгое применение золедроновой кислоты в больших дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Эффективность и сохранность внедрения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Золерикс

Состав

Золедроновая кислота моногидрат, дигидрат натрия цитрата, маннитол, вода для инъекций.

Форма выпуска

Экстракт для инфузионного раствора в стеклянных либо пластмассовых флаконах по 5 и 6.25 мл в картонной пачке № 1 либо 5.

Фармакологическое действие

Ингибирующее костную резорбцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Продукт избирательно действует на кость, ингибируя процесс резорбции костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология). Ингибирующее действие на резорбцию оказывается опосредованно — остеокластами.

Избирательное действие бисфосфонатов на кость обосновано высочайшей степенью сродства к минерализованной костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология). Золедроновая кислота купирует процесс пролиферации и индуцирует процесс апоптоза, владеет противоопухолевым и антиметастатическим действием, подобными качествами относительно клеток онкологической опухоли (Опухоль (син. новообразование, неоплазия, неоплазма) — патологический процесс, представленный новообразованной тканью) молочной железы и миеломы человека. Эти характеристики золендроновой кислоты обеспечивают целебный эффект при наличии костных метастазов. Клиническое угнетение костной резорбции сопровождается понижением болевых чувств.

Фармакокинетика

Опосля начала внутривенной инфузии продукта его концентрация в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) стремительно наращивается, достигая пиковых значений в конце инфузии, потом, концентрация стремительно миниатюризируется (опосля 4 ч на 10%) и до (1% — опосля 24 ч). Связь с белками крови (внутренней средой организма человека и животных) низкая. Основное количество в главном продукта связывается с костной тканью (Совокупность различных и взаимодействующих тканей образуют органы). Системный метаболизм продукта не происходит, продукт выводится в 3 шага через почки в постоянном виде.

Показания к применению

  • В комбинированном лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) гиперкальциемиии, обусловленной злокачественной опухолью (опухоль – патологический процесс, представленный тканью, в которой изменения генетического аппарата клеток приводят к нарушению регуляции их роста и дифференцировки);
  • Костные метастазы (остеобластические, остеолитические) приличных опухолей при множественной миеломе.

Противопоказания

Высочайшая чувствительность к продукту, беременность, период лактации.

Побочные деяния

  • Сухость во рту, анорексия, диарея, рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), запор, боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) в области желудка, тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), диспепсия;
  • слабость, боль в голове, тремор, гиперестезия, парестезии, изменение вкусовых чувств;
  • тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
  • расстройства сна, тревога, перепутанное сознание;
  • конъюнктивит, диспноэ, кашель;
  • сыпь и зуд кожи, потливость;
  • миалгия, судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы), боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) в костях, артралгия;
  • брадикардия;
  • протеинурия, нефункциональность почек, гематурия;
  • реакции гиперчувствительности;
  • жар, гриппоподобный синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом), астения, боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в грудной клеточке, периферические отеки (избыточное накопление жидкости во внеклеточных тканевых пространствах организма), повышение веса;
  • раздражение, припухлость, боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) и образование инфильтрата на коже в месте укола;
  • увеличение в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) характеристик креатинина и мочевины.

Золерикс, инструкция по применению (Метод и доза)

Золерикс вводят капельно внутривенно, в протяжении не наименее 15 мин. Перед введение продукта следует найти показатель креатинина в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных).

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

Рекомендуемая доза Золерикса составляет 4 мг. При ухудшении состояния опосля выраженного эффекта показано доп введение Золерикса в дозе 4 мг. Продукт повторно вводится в дозе 8 мг в протяжении не 15 минут. Период меж первым и повторным введением должен быть не наименее 7 суток, так как это время нужно для получения клинического эффекта исходной дозы.

Опосля введения Золерикса нужно проводить неизменный контроль за уровнем креатинина. При развитии гипокальциемии, гипомагниемии, гипофосфатемии следует провести кратковременно поддерживающую терапию (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания).

Изготовление раствора

Содержимое флакона концентрата Золерикс 4мг/5мл либо 5 мг/6,25 мл растворяют в 100 мл натрия хлорида (0.9%) либо 5% растворе декстрозы. Готовый раствор рекомендуется применять сходу опосля изготовления. Инфузионный раствор должен быть комнатной температуры. Раствор, неиспользованный сходу следует хранить не наиболее суток в холодильнике при 2 до 80 С.

Передозировка

При передозировке продукта могут наблюдаться нарушения функции почек, конфигурации электролитного состава и концентрация кальция, магния и фосфатов в крови (внутренней средой организма человека и животных).

Взаимодействие

При одновременном предназначении продукта с иными ЛС (диуретики, противоопухолевые средства, анальгетики лекарства) какого-нибудь клинически выраженного взаимодействия не отмечено.

Не рекомендуется вводить продукт с ЛС, оказывающими нефротоксическое действие. Вводить осторожно при одновременном приеме аминогликозидов и бисфосфонатов, так как такие композиции вызывают наиболее длительное понижение уровня кальция в крови (внутренней средой организма человека и животных). Разведенный продукт недозволено соединять с смесями, в составе которых содержаться ионы кальция (раствор Рингера).

Золерикс

Показания к применению

– Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция > 12 мг/дл либо 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.

– Метастатическое поражение костей при злокачественных приличных опухолях и множественная миелома (для понижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека), гиперкальциемии, обусловленной опухолью (опухоль – патологический процесс, представленный тканью, в которой изменения генетического аппарата клеток приводят к нарушению регуляции их роста и дифференцировки), и понижения потребности в проведении лучевой терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания)).

– Постменопаузальная форма первичного остеопороза (для понижения риска переломов бедренной кости, позвонков и вневертебральных переломов, для роста минеральной плотности кости).

– Сенильная форма первичного остеопороза.

– Костная болезнь Педжета.

Вероятные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Фармацевтическая форма

экстракт для изготовления раствора для инфузий

Противопоказания

– Завышенная чувствительность к золедроновой кислоте, остальным бисфосфонатам либо хоть каким остальным компонентам, входящим в состав продукта;

– Томные нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;

– Нарушение функции почек тяжеленной степени (клиренс креатинина 12 мг/дл либо 3 ммоль/л наибольшая рекомендуемая однократная доза составляет 4 мг. Перед инфузией нужно проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных). Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, сразу либо опосля инфузии продукта. Повторное введение продукта в дозе 4 мг показано в случае ухудшения состояния опосля ясного эффекта (т.е. заслуги концентрации Са2+ в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) 2,7 ммоль/л и ниже) либо в случае рефрактерности к первому введению. Повторно продукт может вводиться в наибольшей дозе 8 мг в течение 15 мин. По мере необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови (внутренней средой организма человека и животных) перед каждой инфузией. Интервал перед повторным введением должен составлять не наименее 7 суток, это нужно для реализации полного клинического эффекта исходной дозы.

При метастатическом поражении костей при злокачественных приличных опухолях и множественной миеломе рекомендуемая доза продукта составляет 4 мг, любые 3-4 недельки. Добавочно рекомендуется назначать вовнутрь кальций в дозе 500 мг в день и витамин (низкомолекулярное органическое соединение относительно простого строения, ноебходимое для всего живого) D в дозе 400 ME в день.

При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза с целью роста минеральной плотности костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), предотвращения переломов тел позвонков и остальных костей скелета, рекомендуемая доза составляет 5 мг, один раз в год.

При вторичном остеопорозе рекомендуемая доза составляет 5 мг, один раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина (витамины – сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) D с едой недостаточно, клиентам с остеопорозом следует добавочно назначить препараты кальция и витамина (витамины – сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) D. Продолжительность внедрения продукта определяется доктором персонально зависимо от состояния пациента.

Для исцеления костной заболевания Педжета рекомендуется однократное внутривенное введение продукта в дозе 5 мг. Потому что костная болезнь Педжета характеризуется высочайшим уровнем костного обмена, всем клиентам с сиим болезнью рекомендуется принимать суточную норму кальция и витамина (витамины – сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) D в течение первых 10 дней опосля введения золедроновой кислоты.

Повторное исцеление золедроновой кислотой костной заболевания Педжета. Опосля первого введения продукта наблюдается долгий период ремиссии. В истинное время особых данных по проведению повторного исцеления костной заболевания Педжета не имеется. Но возможность повторного введения продукта быть может рассмотрена в случае обнаружения у нездоровых рецидива заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности) на основании последующих критериев: отсутствие нормализации активности щелочной фосфатазы сыворотки крови (внутренней средой организма человека и животных), увеличение ее активности в динамике, также наличия клинических признаков костной заболевания Педжета, обнаруживаемых при мед обследовании спустя 12 месяцев опосля введения первой дозы золедроновой кислоты.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями: решение о лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) продуктам пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать лишь опосля кропотливой оценки соотношения риск/полезность. При концентрации креатинина в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) 0,5 мг/дл;

для пациентов с модифицированной начальной концентрацией креатинина в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) (>1,4 мг/дл): увеличение концентрации креатинина на >1,0 мг/дл.

Терапию (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) возобновляют в той же дозе, что и до прерывания исцеления, тогда, когда концентрация креатинина возвратится к начальному значению либо будет отклоняться от него не наиболее чем на 10%.

Терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) первичного и вторичного остеопороза: у пациентов с клиренсом креатинина > 35 мл/мин не требуется корректировки дозы продукта. Применение у пациентов с клиренсом креатинина 65 лет): корректировки дозы продукта не требуется, потому что биодоступность, распределение и выведение продукта у нездоровых различного возраста имеют схожий нрав.

Инструкция по изготовлению раствора для инфузий

При подготовке и проведении инфузии следует соблюдать правила асептики. До введения продукта следует зрительно оценить свойство и цвет раствора. Продукт недозволено применять при изменении цвета либо возникновении не растворившихся видимых частиц.

Из концентрата 4мг/5мл, 5 мг/6,25 мл (содержимое 1 флакона) раствор для инфузий. Перед введением продукта разводят экстракт (содержимое 1 флакона либо наименьший размер, если требуется) 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы. Приготовленный раствор лучше применять конкретно опосля изготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С не наиболее, чем 24 часа. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до заслуги им комнатной температуры.

Общее время меж разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С и окончанием введения продукта не обязано превосходить 24 часа.

Раствор не следует соединять с хоть какими иными фармацевтическими продуктами либо с смесями, содержащими кальций либо любые остальные двухвалентные катионы, таковыми как раствор Рингера лактат. Постоянно следует применять отдельную систему для инфузий.

Фармакологическое действие

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, владеющим избирательным действием на костную ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями). Продукт подавляет резорбцию костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), воздействуя на остеокласты.

Кроме ингибирующего деяния на резорбцию кости, золедроновая кислота владеет разными противоопухолевыми качествами, которые могут содействовать достижению общего эффекта при терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) метастатического процесса в костях. Золедроновая кислота, благодаря синергическому эффекту, в композиции с гормональной терапией (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) либо химиотерапией подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз, оказывает конкретное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических параметров. Не считая того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и звериных и оказывает антиангиогенное действие.

У нездоровых раком молочной железы, предстательной железы и иными приличными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предутверждает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека), понижает потребность в проведении лучевой терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Продукт способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Целебный эффект наименее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У нездоровых с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется понижением концентрации кальция в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) и выведения кальция почками.

При применении золедроновой кислоты при постменопаузальном остеопорозе наблюдается резвое понижение характеристик костного обмена с завышенных постменопаузальных значений до мало допустимого уровня (к 7 деньку для характеристик костной резорбции и к 11 недельке для характеристик костного формирования). Потом характеристики костного обмена стабилизируются в границах пременопаузальных значений. Применение золедроновой кислоты при постменопаузальном остеопорозе достоверно понижает относительный риск развития всех переломов и приводит к повышению минеральной плотности костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) (МПК).

При внедрении нездоровым с недавнешними (в течение 90 дней) переломами проксимального отдела бедренной кости продукт понижает частоту следующих остеопоротических переломов хоть какой локализации и понижает риск смертельного финала.

При применении у пациентов с иными видами остеопороза (сенильный остеопороз, остеопороз при гипогонадизме, остеопороз, вызванный применением глюкокортикостероидов) и для профилактики постменопаузального остеопороза у дам с различной продолжительностью менопаузы также отмечается клинически важное увеличение МКП и понижение характеристик костного обмена в плазме крови (внутренней средой организма человека и животных).

При лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) золедроновой кислотой у пациентов с костной заболеванием Педжета отмечается стремительная и продолжительно сохраняющаяся нормализация уровня костного обмена и активности щелочной фосфатазы в плазме крови (внутренней средой организма человека и животных).

Продукт высокоэффективен у пациентов, получавших ранее исцеление пероральными бисфосфонатами. По анальгезирующему эффекту действие золедроновой кислоты сопоставимо с эффектом ризедроновой кислоты.

У нездоровых с постменопаузальным остеопорозом и костной заболеванием Педжета золедроновая кислота не влияет на высококачественное состояние обычной костной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), не нарушает действий костного ремоделирования и минерализации и содействует сохранению обычной архитектоники трабекулярной кости.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector