Таблетки Мовалис инструкция по применению, цена

Таблетки Мовалис: инструкция по применению

Таблетки Мовалис – нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает анальгетическое и антипиретическое действие.

Форма выпуска

Таблетки желтого, светло-желтого цвета круглой формы, с одной выпуклой стороной, на которой нанесен оттиск логотипа фирмы, и скошенным краем. Допустима легкая шероховатость. Ячейковая контурная упаковка, картонная пачка .

Состав

1 таблетка содержит:

• Активное вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15,0 мг.
• Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат – 15 мг (30 мг), лактозы моногидрат – 23,5 мг (20 мг), целлюлоза микрокристаллическая – 102 мг (87,3 мг), повидон К25 – 10,5 мг (9 мг), кремния диоксид коллоидный – 3,5 мг (3 мг), кросповидон – 16,3 мг (14 мг), магния стеарат – 1,7 мг.

Фармакодинамика

Мовалис входит в группу НПВП. Его активно действующий компонент является производной эноловой кислоты, оказывающей жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие на всех стандартных моделях воспаления. Мелоксикам обладает способностью ингибировать синтез простагландинов в месте воспаления, причем, в большей степени, чем в почках или на слизистой оболочке желудка. Эти различия объясняются тем, что данный препарат является селективным ингибитором фермента ЦОГ-2. В сравнении с ингибиторами ЦОГ-1, провоцирующими развитие большого количества побочных эффектов, он вызывает минимальное количество реакций и обеспечивает более выраженный терапевтический эффект.

В дозировке 7,5 и 15 мг ЛС не оказывает негативного влияния на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Его абсолютная биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме после однократного приема ЛС достигается через 5-6 часов. При одновременном приеме препарата с неорганическими антацидами или пищевыми продуктами всасывание не изменяется. Устойчивые фармакокинетические показатели достигаются через 3-5 дней (при дозировке 7,5 и 15 мг).

Мелоксикам на 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбуминами). Вещество способно проникать в синовиальную жидкость, достигая в ней концентрации 50%. После многократного внутреннего приема средний объем распределения (Vd) составляет 16 л , коэффициент вариации – 11-32%.

Препарат практически полностью метаболизируется в печени, образуя 4 фармакологически неактивные производные. 60% от общей величины дозы составляет 5′-карбоксимелоксикам (основной метаболит), образующийся в процессе окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама. В образовании данных метаболитов основную роль играют изоферменты CYP2C9 и CYP3A4. Остальные 2 метаболита, соответственно составляющие 16 и 4 процента от величины дозы препарата, образуются под воздействием пероксидазы, для которой характерно изменение активности.

Препарат в одинаковом количестве выводится почками и через кишечник, в виде метаболитов. В неизмененном виде ЛС обнаруживается в следовых количествах в моче, и в количестве 5% – в кале. Средний период полураспада Мелоксикама составляет 13-25 часов. После однократного приема ЛС плазменный клиренс в среднем составляет 7-12 мл в минуту.

Слабо выраженная почечная и печеночная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата. При умеренно выраженной почечной недостаточности скорость выведения мелоксикама повышается. При терминальной почечной недостаточности препарат очень плохо связывается с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации свободного вещества.

Показания к применению

Мовалис используется в качестве лекарственного средства симптоматической терапии при следующих состояниях:

• ревматоидный артрит;
• дегенеративно-дистрофические заболевания суставов, характеризующиеся выраженными болями;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• остеоартроз.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата;
• Склонность к развитию аллергических реакций;
• Аспириновая триада (непереносимость НПВП, бронхиальная астма, полипозный риносинусит);
• Детский возраст до 12 лет (исключение – ювенильный ревматоидный артрит);
• Пожилой возраст;
• Беременность и период лактации;
• Печеночная и почечная недостаточность (тяжелые формы патологии);
• Прием антикоагулянтов;
• Язвенный колит в стадии обострения, болезнь Крона;
• Язва желудка и 12-п кишки (стадия обострения);
• Терапия послеоперационных болей при шунтировании коронарных артерий;
• Неконтролируемая выраженная сердечная недостаточность.

Способ применения

При симптоматическом лечении остеоартроза суточная дозировка препарата составляет 7,5-15 мг (назначается лечащим врачом).

Пациентам, страдающим ревматоидным артритом и анкилозирующим спондилитом, показан прием ЛС в дозировке 15 мг/сут. По достижении терапевтического эффекта она может быть снижена до 7,5 мг.

При повышенном риске развития побочных реакций прием препарата начинают с дозы 7,5 мг/ сут. Больным с выраженной почечной недостаточностью, проходящим процедуры гемодиализа, по врачебным показаниям разрешается принимать не более 7,5 мг в сутки.

Минимальная рекомендованная доза для подростков, достигших 12-летнего возраста – 0,25 мг/сут. Препарат следует принимать один раз в день, во время еды, запивая большим количеством жидкости.

Суммарная суточная доза Мовалиса не должна превышать 15 мг.

Применение таблеток у детей

Препарат противопоказан детям до 12 лет вследствие невозможности подбора соответствующей дозировки для этой возрастной группы.

Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с салицилатами и другими ингибиторами синтеза простагландинов существенно повышается риск изъявления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном приеме с препаратами лития повышается концентрация последних в плазме крови, за счет снижения выведения почками.

Мовалис снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его гематологическую токсичность, но, при этом, не изменяя фармакокинетику препарата.

Снижает эффективность внутриматочных контрацептивов.

Одновременное применение с диуретиками может привести к обезвоживанию организма и развитию острой почечной недостаточности, в связи с чем, требуется предварительное исследование состояния почек и поддержка в процессе применения адекватной гидратации.

Мовалис снижает активность антигипертензивых средств, по причине ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

При совместном применении НПВП с антагонистами ангиотензина -2 происходит снижение клубочковой фильтрации, что, при нарушении функции почек, может стать причиной развития почечной недостаточности.

Препарат способен взаимодействовать с гипогликемическими ЛС.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, метеоризм, эзофагит, отрыжка, колиты, гастриты, изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, скрытые или явные желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны кожных покровов: гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, фотосенсибилизация. Отек Квинке, анафилаксия (в очень редких случаях).

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения (редко).

Со стороны органов дыхания: острые приступы бронхиальной астмы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, шум в ушах, повышенная нервозность, перепады настроения.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нарушение четкости зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, изменение артериального давления, усиленное сердцебиение.

Передозировка

При бесконтрольном приеме препарата усугубляется выраженность побочных эффектов. Специфического антидота на сегодняшний день не существует. В случае передозировки назначается промывание желудка и проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

При использовании НПВП пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта необходимо регулярно контролировать свое состояние у врача. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения препарат следует незамедлительно отменить. Также необходимо прекратить лечение Мовалисом при существенном повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени.

Исследований о влиянии препарата на способность управлять авто или выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Пациентам с нарушенным зрением или нарушениями со стороны ЦНС во время приема Мовалиса рекомендуется воздержаться от данной деятельности.

Условия отпуска

Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 30 С. Срок хранения 3 года. По истечению данного срока применять препарат запрещается.

Средняя стоимость таблеток Мовалис в аптеках Москвы составляет:

• таблетки 15 мг 10 шт. – 500-600 руб.
• таблетки 15 мг 20 шт. – 800-900 руб.
• таблетки 7,5 мг 20 шт. – 650-700 руб.

Производитель

Boehringer Ingelheim International, Германия

Мовалис таблетки: инструкция по применению, аналоги препарата и цена

Таблетки Мовалис представляют собой лекарственный препарат, который обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Медикамент применяется при осуществлении медикаментозной терапии ревматоидного артрита, остеоартрита, остеоартроза и спондилита.

Состав и фармакологическое действие Мовалиса

Препарат производится в виде таблеток желтого цвета, имеющих округлую форму. Основным действующим компонентом в составе средства является мелоксикам. Помимо него в таблетках присутствуют дополнительные ингредиенты выполняющие вспомогательные функции.

• цитрат натрия;
• моногидрат лактозы;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• повидон;
• безводная коллоидная двуокись кремния;
• стеарат магния;
• кросповидон.

Применение препарата обеспечивает снижение интенсивности болевых ощущений, а также оказывает антипиретическое и противовоспалительное воздействие на пораженную область.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты. Выраженное противовоспалительное и болеутоляющее действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов.

Клинические исследования позволили установить, что НПВП-гастропатия при приеме мелоксикама развивается значительно реже, чем при использовании других НПВП. Рвота, абдоминальные боли, тошнота и диспепсия у пациентов, принимавших мелоксикам, фиксировались существенно реже, чем у пациентов, принимавших другие НПВП.

Активное соединение хорошо всасывается из просвета ЖКТ. Прием пищи на скорость всасывания препарата не оказывает существенного влияния. Максимальная концентрация активного компонента в организме достигается спустя 5-6 часов после однократного приема. Биодоступность достигает 89%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови, процент связывания достигает 99%

Метаболизм происходит в тканях печени. Метаболиты являются химически неактивными соединениями. Выводится в равных долях в составе мочи и кала.

• Препарат способен быстро накапливаться в организме и медленно выводиться
• Имеет минимальное количество противопоказаний и побочных эффектов
• Обладает сильным терапевтическим эффектом
• Не оказывает влияния на психомоторные реакции
• Удобная лекарственная форма

• Отсутствие возможности проведения терапии в период беременности и лактации
• Не рекомендован людям с непереносимостью лактозы и других моносахаров
• Реализуется в аптеках только рецепту
• Имеет высокую стоимость

Инструкция по применению препарата

Препарат используется для проведения медикаментозной терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата.

При проведении курсового лечения Мовалисом рекомендуется оценивать потребность пациента в симптоматической терапии и ответ его организма на лечение.

Показания к применению

Инструкция по применению таблеток Мовалис рекомендует их использовать для лечения таких заболеваний, как ревматоидрный артрит, остеохондроз, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, артроз и иные патологии, сопровождающиеся дегенеративными процессами в тканях опорно-двигательного аппарата.

Способ использования

Лекарственный препарат принимается перорально.

Рекомендованная суточная дозировка средства принимается за один прием и запивается достаточным количеством воды.

С целью минимизации возникновения побочных эффектов и нежелательных реакций больному назначают прием минимальной эффективной дозы лекарства, а длительность курса терапии выбирается минимальная.

Рекомендуемая доза при терапии обострений остеохондроза составляет одну таблетку 7,5 мг или 0,5 таблетки 15 мг в сутки. При необходимости дозировка может быть увеличена в 2 раза до 15 миллиграмм в сутки. При достижении ожидаемого терапевтического эффекта суточная доза снижается до 7,5 мг.

Максимально допустимая доза мелоксикама — 15 мг в сутки. Для пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек и пожилых людей оптимальная доза для длительного лечения неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита — 7,5 мг в день.

Противопоказания препарата

Медикамент запрещено использовать для осуществления периоперационного обезболивания при проведении аортокоронарного шунтирования.

Применение таблеток противопоказано лицам, имеющим дефицит лактазы и при наличии непереносимости моносахаридов, что связано с наличием в их составе лактозы.

• известной непереносимости мелоксикама;
• аспириновой астме;
• беременности;
• лактации;
• желудочном и кишечном кровотечении;
• активной или рецидивирующей пептической язве, а также при кровотечении из нее;
• тяжелой печеночной или неконтролируемой сердечной недостаточности;
• тяжелой недостаточности функции почек, а также при гиперкалиемии и прогрессирующих патологиях почек;
• нарушениях гемокоагуляции при желудочных, кишечных, цереброваскулярных кровотечениях.

Побочные эффекты

При проведении лечения у больного возможно появление некоторых побочных эффектов.

1. Количественные изменения клеточного состава крови.
2. Анафилактические реакции и анафилактоидные реакции.
3. Головокружение, шум в ушах, головная боль, сонливость, спутанность сознания.
4. Перфорация пищеварительного канала, желудочное или кишечное кровотечение, колит, диспепсия, гастродуоденальная язва, эзофагит, рвота, гастрит, абдоминальные боли, запор, диарея, отрыжка, тошнота, гепатит.
5. Буллезный дерматит, ангиоотек, высыпания на коже, кожный зуд, крапивница.
6. Бронхиальная астма при аллергии на НПВП или ацетилсалициловую кислоту.
7. Отеки, сердцебиение, повышение АД.
8. ОПН, дисфункция почек, дизурия.
9. Нарушения зрения, конъюнктивит.

Также у больного в редких случаях может наблюдаться развитие на фоне приема Мовалиса клубочкового или интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротический синдром и отечность.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

НПВП в комбинации с Мелоксикамом из-за синергизма их действия увеличивают вероятность развития изъязвления пищеварительного канала и появления желудочных и кишечных кровотечений.

Не рекомендуется комбинировать прием Мовалиса с Метотрексатом и препаратами, содержащими литий. Тромболитические препараты, пероральные антикоагулянты и антитромбоцитарные средства, применяемые в комплексе с Мовалисом могут спровоцировать развитие кровотечений.

Препарат способен подавлять терапевтический эффект от применения антигипертензивных медикаментов и увеличивать степень нефротоксичности Циклоспорина. Использование при лечении Холестирамина в комплексе с Мовалисом приводит к связыванию мелоксикама в просвете органов ЖКТ и ускорение процесса его выведения из организма.

В инструкции по применению отсутствуют четкие указания на совместимость медикамента с алкоголем. При приеме матерью медпрепарата в раннем периоде беременности увеличивается вероятность выкидыша, а также возникновения пороков сердца у ребенка. Из-за риска проникновения мелоксикама в грудное молоко, Мовалис не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания. Читателям может быть интересен материал о препарате Метипред.

Отзывы о Мовалисе

Большинство отзывов об Мовалисе являются положительными. Врачи и пациенты дают высокую оценку терапевтическому воздействию активного компонента.

Препарат способен быстро накапливаться в организме и медленно выводиться, а его биодоступность значительно выше по сравнению с большинством аналогов.

Пациенты в своих отзывах указывают на небольшой перечень противопоказаний и побочных эффектов по сравнению с другими аналогами.

Это позволяет назначать лекарство при проведении комплексного лечения воспалительных и дегенеративных ревматических патологий, а также использовать для купирования болей при развитии первичной дисменореи и лихорадки.

Одним из достоинств таблетированной формы, на которое указывают большинство больных является возможность длительного применения препарата. Его можно назначать курсами от 4 недель и более.

Применение Мовалиса должно осуществляться в полном соответствии с инструкцией по применению, достоинством средства при его длительном применении, по мнению врачей и пациентов, является относительно невысокая цена по сравнению с аналогами.

Аналоги препарата

Таблетки Мовалис отпускаются в аптеках по рецепту цена медпрепарата с дозировкой 15 мг составляет 750 рублей, а таблетки, содержащие 7,5 мг активного компонента, стоят ненамного дешевле, их цена варьирует в районе 640 рублей.

При наличии у взрослого противопоказаний к применению медикамента или в случае появления побочных эффектов лечащий врач может порекомендовать другой препарат, являющийся заменителем Мовалиса.

Среди аналогов лекарственного средства имеются медикаменты как более дорогие, так и стоящие значительно дешевле.

Купить Мовалис таблетки 7,5мг №20 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Инструкция по применению

Мовалис таб. 7,5мг №20

Лекарственные формы

Синонимы

Амелотекс
Артрозан
Би-ксикам
Мелбек
Мелбек форте
Мелокс
Мелоксикам
МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА
Мелоксикам ДС
Мелоксикам Канон
Мелоксикам Штада
Мелоксикам-ОBL
Мелоксикам-Прана
Мелоксикам-Тева
Мелофлекс Ромфарм
Месипол
Мирлокс
Мовасин
Оксикамокс

Группа
Противовоспалительные средства – оксикамы

Международное непатентованное название
Мелоксикам

Состав
Действующее вещество – мелоксикам 15 мг.

Производители
Берингер Ингельхайм Эспана С.А (Испания)

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата. Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения препарата 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 – 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 – 96 мин. Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7 – 20%. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7 – 12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 – 15 мг при в/м введении. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUG (площадь под кривой концентрация-время) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Побочное действие
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась как возможная. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Мовалис таблетки 15 мг 10 шт.

Инструкция по применению

Латинское название

Действующее вещество

Форма выпуска

Владелец/регистратор

BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, GmbH

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Мовалис ® является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие.

Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E₂, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 15 мг C_max составляет 1.6-1.8 мкг/мл и достигается приблизительно через 60-90 мин.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V_d низкий, приблизительно составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T_1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V_d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T_1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

— остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

— других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);

— тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК ® расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ® необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис ® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата Мовалис ® .

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.

До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании препарата Мовалис ® (также как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис ® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, Мовалис ® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата Мовалис ® .

У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.