Таблетки Мовалис инструкция по применению, цена
Таблетки Мовалис: инструкция по применению
Таблетки Мовалис – нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает анальгетическое и антипиретическое действие.
Форма выпуска
Таблетки желтого, светло-желтого цвета круглой формы, с одной выпуклой стороной, на которой нанесен оттиск логотипа фирмы, и скошенным краем. Допустима легкая шероховатость. Ячейковая контурная упаковка, картонная пачка .
Состав
1 таблетка содержит:
- Активное вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15,0 мг.
- Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат – 15 мг (30 мг), лактозы моногидрат – 23,5 мг (20 мг), целлюлоза микрокристаллическая – 102 мг (87,3 мг), повидон К25 – 10,5 мг (9 мг), кремния диоксид коллоидный – 3,5 мг (3 мг), кросповидон – 16,3 мг (14 мг), магния стеарат – 1,7 мг.
Фармакодинамика
Мовалис входит в группу НПВП. Его активно действующий компонент является производной эноловой кислоты, оказывающей жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие на всех стандартных моделях воспаления. Мелоксикам обладает способностью ингибировать синтез простагландинов в месте воспаления, причем, в большей степени, чем в почках или на слизистой оболочке желудка. Эти различия объясняются тем, что данный препарат является селективным ингибитором фермента ЦОГ-2. В сравнении с ингибиторами ЦОГ-1, провоцирующими развитие большого количества побочных эффектов, он вызывает минимальное количество реакций и обеспечивает более выраженный терапевтический эффект.
В дозировке 7,5 и 15 мг ЛС не оказывает негативного влияния на агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Его абсолютная биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме после однократного приема ЛС достигается через 5-6 часов. При одновременном приеме препарата с неорганическими антацидами или пищевыми продуктами всасывание не изменяется. Устойчивые фармакокинетические показатели достигаются через 3-5 дней (при дозировке 7,5 и 15 мг).
Мелоксикам на 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбуминами). Вещество способно проникать в синовиальную жидкость, достигая в ней концентрации 50%. После многократного внутреннего приема средний объем распределения (Vd) составляет 16 л , коэффициент вариации – 11-32%.
Препарат практически полностью метаболизируется в печени, образуя 4 фармакологически неактивные производные. 60% от общей величины дозы составляет 5′-карбоксимелоксикам (основной метаболит), образующийся в процессе окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама. В образовании данных метаболитов основную роль играют изоферменты CYP2C9 и CYP3A4. Остальные 2 метаболита, соответственно составляющие 16 и 4 процента от величины дозы препарата, образуются под воздействием пероксидазы, для которой характерно изменение активности.
Препарат в одинаковом количестве выводится почками и через кишечник, в виде метаболитов. В неизмененном виде ЛС обнаруживается в следовых количествах в моче, и в количестве 5% – в кале. Средний период полураспада Мелоксикама составляет 13-25 часов. После однократного приема ЛС плазменный клиренс в среднем составляет 7-12 мл в минуту.
Слабо выраженная почечная и печеночная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата. При умеренно выраженной почечной недостаточности скорость выведения мелоксикама повышается. При терминальной почечной недостаточности препарат очень плохо связывается с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации свободного вещества.
Показания к применению
Мовалис используется в качестве лекарственного средства симптоматической терапии при следующих состояниях:
- ревматоидный артрит;
- дегенеративно-дистрофические заболевания суставов, характеризующиеся выраженными болями;
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- остеоартроз.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата;
- Склонность к развитию аллергических реакций;
- Аспириновая триада (непереносимость НПВП, бронхиальная астма, полипозный риносинусит);
- Детский возраст до 12 лет (исключение – ювенильный ревматоидный артрит);
- Пожилой возраст;
- Беременность и период лактации;
- Печеночная и почечная недостаточность (тяжелые формы патологии);
- Прием антикоагулянтов;
- Язвенный колит в стадии обострения, болезнь Крона;
- Язва желудка и 12-п кишки (стадия обострения);
- Терапия послеоперационных болей при шунтировании коронарных артерий;
- Неконтролируемая выраженная сердечная недостаточность.
Способ применения
При симптоматическом лечении остеоартроза суточная дозировка препарата составляет 7,5-15 мг (назначается лечащим врачом).
Пациентам, страдающим ревматоидным артритом и анкилозирующим спондилитом, показан прием ЛС в дозировке 15 мг/сут. По достижении терапевтического эффекта она может быть снижена до 7,5 мг.
При повышенном риске развития побочных реакций прием препарата начинают с дозы 7,5 мг/ сут. Больным с выраженной почечной недостаточностью, проходящим процедуры гемодиализа, по врачебным показаниям разрешается принимать не более 7,5 мг в сутки.
Минимальная рекомендованная доза для подростков, достигших 12-летнего возраста – 0,25 мг/сут. Препарат следует принимать один раз в день, во время еды, запивая большим количеством жидкости.
Суммарная суточная доза Мовалиса не должна превышать 15 мг.
Применение таблеток у детей
Препарат противопоказан детям до 12 лет вследствие невозможности подбора соответствующей дозировки для этой возрастной группы.
Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с салицилатами и другими ингибиторами синтеза простагландинов существенно повышается риск изъявления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном приеме с препаратами лития повышается концентрация последних в плазме крови, за счет снижения выведения почками.
Мовалис снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его гематологическую токсичность, но, при этом, не изменяя фармакокинетику препарата.
Снижает эффективность внутриматочных контрацептивов.
Одновременное применение с диуретиками может привести к обезвоживанию организма и развитию острой почечной недостаточности, в связи с чем, требуется предварительное исследование состояния почек и поддержка в процессе применения адекватной гидратации.
Мовалис снижает активность антигипертензивых средств, по причине ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
При совместном применении НПВП с антагонистами ангиотензина -2 происходит снижение клубочковой фильтрации, что, при нарушении функции почек, может стать причиной развития почечной недостаточности.
Препарат способен взаимодействовать с гипогликемическими ЛС.
Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, метеоризм, эзофагит, отрыжка, колиты, гастриты, изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, скрытые или явные желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны кожных покровов: гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, фотосенсибилизация. Отек Квинке, анафилаксия (в очень редких случаях).
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения (редко).
Со стороны органов дыхания: острые приступы бронхиальной астмы.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, шум в ушах, повышенная нервозность, перепады настроения.
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нарушение четкости зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, изменение артериального давления, усиленное сердцебиение.
Передозировка
При бесконтрольном приеме препарата усугубляется выраженность побочных эффектов. Специфического антидота на сегодняшний день не существует. В случае передозировки назначается промывание желудка и проводится симптоматическое лечение.
Особые указания
При использовании НПВП пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта необходимо регулярно контролировать свое состояние у врача. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения препарат следует незамедлительно отменить. Также необходимо прекратить лечение Мовалисом при существенном повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени.
Исследований о влиянии препарата на способность управлять авто или выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Пациентам с нарушенным зрением или нарушениями со стороны ЦНС во время приема Мовалиса рекомендуется воздержаться от данной деятельности.
Условия отпуска
Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 30 С. Срок хранения 3 года. По истечению данного срока применять препарат запрещается.
Средняя стоимость таблеток Мовалис в аптеках Москвы составляет:
- таблетки 15 мг 10 шт. – 500-600 руб.
- таблетки 15 мг 20 шт. – 800-900 руб.
- таблетки 7,5 мг 20 шт. – 650-700 руб.
Производитель
Boehringer Ingelheim International, Германия
Мовалис таблетки: инструкция по применению, аналоги препарата и цена
Таблетки Мовалис представляют собой лекарственный препарат, который обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Медикамент применяется при осуществлении медикаментозной терапии ревматоидного артрита, остеоартрита, остеоартроза и спондилита.
Состав и фармакологическое действие Мовалиса
Препарат производится в виде таблеток желтого цвета, имеющих округлую форму. Основным действующим компонентом в составе средства является мелоксикам. Помимо него в таблетках присутствуют дополнительные ингредиенты выполняющие вспомогательные функции.
- цитрат натрия;
- моногидрат лактозы;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- повидон;
- безводная коллоидная двуокись кремния;
- стеарат магния;
- кросповидон.
Применение препарата обеспечивает снижение интенсивности болевых ощущений, а также оказывает антипиретическое и противовоспалительное воздействие на пораженную область.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты. Выраженное противовоспалительное и болеутоляющее действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов.
Клинические исследования позволили установить, что НПВП-гастропатия при приеме мелоксикама развивается значительно реже, чем при использовании других НПВП. Рвота, абдоминальные боли, тошнота и диспепсия у пациентов, принимавших мелоксикам, фиксировались существенно реже, чем у пациентов, принимавших другие НПВП.
Активное соединение хорошо всасывается из просвета ЖКТ. Прием пищи на скорость всасывания препарата не оказывает существенного влияния. Максимальная концентрация активного компонента в организме достигается спустя 5-6 часов после однократного приема. Биодоступность достигает 89%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови, процент связывания достигает 99%
Метаболизм происходит в тканях печени. Метаболиты являются химически неактивными соединениями. Выводится в равных долях в составе мочи и кала.
- Препарат способен быстро накапливаться в организме и медленно выводиться
- Имеет минимальное количество противопоказаний и побочных эффектов
- Обладает сильным терапевтическим эффектом
- Не оказывает влияния на психомоторные реакции
- Удобная лекарственная форма
- Отсутствие возможности проведения терапии в период беременности и лактации
- Не рекомендован людям с непереносимостью лактозы и других моносахаров
- Реализуется в аптеках только рецепту
- Имеет высокую стоимость
Инструкция по применению препарата
Препарат используется для проведения медикаментозной терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата.
При проведении курсового лечения Мовалисом рекомендуется оценивать потребность пациента в симптоматической терапии и ответ его организма на лечение.
Показания к применению
Инструкция по применению таблеток Мовалис рекомендует их использовать для лечения таких заболеваний, как ревматоидрный артрит, остеохондроз, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, артроз и иные патологии, сопровождающиеся дегенеративными процессами в тканях опорно-двигательного аппарата.
Способ использования
Лекарственный препарат принимается перорально.
Рекомендованная суточная дозировка средства принимается за один прием и запивается достаточным количеством воды.
С целью минимизации возникновения побочных эффектов и нежелательных реакций больному назначают прием минимальной эффективной дозы лекарства, а длительность курса терапии выбирается минимальная.
Рекомендуемая доза при терапии обострений остеохондроза составляет одну таблетку 7,5 мг или 0,5 таблетки 15 мг в сутки. При необходимости дозировка может быть увеличена в 2 раза до 15 миллиграмм в сутки. При достижении ожидаемого терапевтического эффекта суточная доза снижается до 7,5 мг.
Максимально допустимая доза мелоксикама — 15 мг в сутки. Для пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек и пожилых людей оптимальная доза для длительного лечения неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита — 7,5 мг в день.
Противопоказания препарата
Медикамент запрещено использовать для осуществления периоперационного обезболивания при проведении аортокоронарного шунтирования.
Применение таблеток противопоказано лицам, имеющим дефицит лактазы и при наличии непереносимости моносахаридов, что связано с наличием в их составе лактозы.
- известной непереносимости мелоксикама;
- аспириновой астме;
- беременности;
- лактации;
- желудочном и кишечном кровотечении;
- активной или рецидивирующей пептической язве, а также при кровотечении из нее;
- тяжелой печеночной или неконтролируемой сердечной недостаточности;
- тяжелой недостаточности функции почек, а также при гиперкалиемии и прогрессирующих патологиях почек;
- нарушениях гемокоагуляции при желудочных, кишечных, цереброваскулярных кровотечениях.
Побочные эффекты
При проведении лечения у больного возможно появление некоторых побочных эффектов.
- Количественные изменения клеточного состава крови.
- Анафилактические реакции и анафилактоидные реакции.
- Головокружение, шум в ушах, головная боль, сонливость, спутанность сознания.
- Перфорация пищеварительного канала, желудочное или кишечное кровотечение, колит, диспепсия, гастродуоденальная язва, эзофагит, рвота, гастрит, абдоминальные боли, запор, диарея, отрыжка, тошнота, гепатит.
- Буллезный дерматит, ангиоотек, высыпания на коже, кожный зуд, крапивница.
- Бронхиальная астма при аллергии на НПВП или ацетилсалициловую кислоту.
- Отеки, сердцебиение, повышение АД.
- ОПН, дисфункция почек, дизурия.
- Нарушения зрения, конъюнктивит.
Также у больного в редких случаях может наблюдаться развитие на фоне приема Мовалиса клубочкового или интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротический синдром и отечность.
Лекарственное взаимодействие и особые указания
НПВП в комбинации с Мелоксикамом из-за синергизма их действия увеличивают вероятность развития изъязвления пищеварительного канала и появления желудочных и кишечных кровотечений.
Не рекомендуется комбинировать прием Мовалиса с Метотрексатом и препаратами, содержащими литий. Тромболитические препараты, пероральные антикоагулянты и антитромбоцитарные средства, применяемые в комплексе с Мовалисом могут спровоцировать развитие кровотечений.
Препарат способен подавлять терапевтический эффект от применения антигипертензивных медикаментов и увеличивать степень нефротоксичности Циклоспорина. Использование при лечении Холестирамина в комплексе с Мовалисом приводит к связыванию мелоксикама в просвете органов ЖКТ и ускорение процесса его выведения из организма.
В инструкции по применению отсутствуют четкие указания на совместимость медикамента с алкоголем. При приеме матерью медпрепарата в раннем периоде беременности увеличивается вероятность выкидыша, а также возникновения пороков сердца у ребенка. Из-за риска проникновения мелоксикама в грудное молоко, Мовалис не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания. Читателям может быть интересен материал о препарате Метипред.
Отзывы о Мовалисе
Большинство отзывов об Мовалисе являются положительными. Врачи и пациенты дают высокую оценку терапевтическому воздействию активного компонента.
Препарат способен быстро накапливаться в организме и медленно выводиться, а его биодоступность значительно выше по сравнению с большинством аналогов.
Пациенты в своих отзывах указывают на небольшой перечень противопоказаний и побочных эффектов по сравнению с другими аналогами.
Это позволяет назначать лекарство при проведении комплексного лечения воспалительных и дегенеративных ревматических патологий, а также использовать для купирования болей при развитии первичной дисменореи и лихорадки.
Одним из достоинств таблетированной формы, на которое указывают большинство больных является возможность длительного применения препарата. Его можно назначать курсами от 4 недель и более.
Применение Мовалиса должно осуществляться в полном соответствии с инструкцией по применению, достоинством средства при его длительном применении, по мнению врачей и пациентов, является относительно невысокая цена по сравнению с аналогами.
Аналоги препарата
Таблетки Мовалис отпускаются в аптеках по рецепту цена медпрепарата с дозировкой 15 мг составляет 750 рублей, а таблетки, содержащие 7,5 мг активного компонента, стоят ненамного дешевле, их цена варьирует в районе 640 рублей.
При наличии у взрослого противопоказаний к применению медикамента или в случае появления побочных эффектов лечащий врач может порекомендовать другой препарат, являющийся заменителем Мовалиса.
Среди аналогов лекарственного средства имеются медикаменты как более дорогие, так и стоящие значительно дешевле.
Купить Мовалис таблетки 7,5мг №20 в аптеках
Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
Инструкция по применению
Мовалис таб. 7,5мг №20
Лекарственные формы
Синонимы
Амелотекс
Артрозан
Би-ксикам
Мелбек
Мелбек форте
Мелокс
Мелоксикам
МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА
Мелоксикам ДС
Мелоксикам Канон
Мелоксикам Штада
Мелоксикам-ОBL
Мелоксикам-Прана
Мелоксикам-Тева
Мелофлекс Ромфарм
Месипол
Мирлокс
Мовасин
Оксикамокс
Группа
Противовоспалительные средства – оксикамы
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Состав
Действующее вещество – мелоксикам 15 мг.
Производители
Берингер Ингельхайм Эспана С.А (Испания)
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата. Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения препарата 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 – 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 – 96 мин. Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7 – 20%. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7 – 12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 – 15 мг при в/м введении. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUG (площадь под кривой концентрация-время) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Побочное действие
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась как возможная. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,
Мовалис таблетки 15 мг 10 шт.
Инструкция по применению
Латинское название
Действующее вещество
Форма выпуска
Владелец/регистратор
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, GmbH
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Мовалис ® является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие.
Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.6-1.8 мкг/мл и достигается приблизительно через 60-90 мин.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, приблизительно составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Показания
Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:
— остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
— других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;
— гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);
— тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК ® расценивалась как возможная.
Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ® необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.
При применении препарата Мовалис ® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата Мовалис ® .
Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании препарата Мовалис ® (также как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис ® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП, Мовалис ® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата Мовалис ® .
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.