Эторикоксиб — инструкция по применению, цена, аналоги

Эторикоксиб — инструкция по применению, стоимость, аналоги

Эторикоксиб

Хим заглавие

Хим характеристики

Эторикоксиб – нестероидное антивосполительное средство. Относится к группе коксибов.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, антивосполительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эторикоксиб подавляет активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При всем этом вещество не оказывает воздействия на многофункциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую пищеварительного тракта. Степень подавления циклооксигеназы-2 носит дозозависимый нрав. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если дневная доза не превосходит 150 мг).

Данное вещество существенно понижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови (внутренней средой организма человека и животных) и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.

Обезболивание осуществляется за счет понижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря возможности лекарства снижать возбудимость центра терморегуляции в промежном мозге (Мозг — центральный отдел нервной системы человека и животных, расположенный в головном отделе тела), оно оказывает жаропонижающее действие.

Опосля перорального приема средства, вещество стремительно усваивается в пищеварительном тракте и просачивается в кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов). Лечущее средство владеет фактически 100%-ой биодоступностью. Опосля приема 120 мг Эторикоксиба, наибольшая его концентрация в крови (внутренней средой организма человека и животных) наблюдается через 60 минут. Прием еды понижает наивысшую концентрацию на 35%, а время ее заслуги наращивает до 2 часов.

Степень связывания с белками плазмы крови (внутренней средой организма человека и животных) = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с ролью микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и остальные.

Каждодневный прием лекарства в дозе 120 мг приводит к установлению сбалансированной концентрации в течение недельки. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лечущее средство при помощи почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).

Установлено, что возраст, почечная и печеночная дефицитность некординально изменяют фармакокинетические характеристики вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжеленной степенью печеночной дефицитности.

Показания к применению

  • для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
  • при подагрическом артрите;
  • для купирования короткосрочной боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) при проведении стоматологических манипуляций.

Противопоказания

Лечущее средство противопоказано к применению:

  • при аллергии на действующее вещество или группу веществ;
  • если у пациента астма, рецидивирующий полипоз носа или пазух и непереносимость ПНВС или аспирина (наблюдалась ранее);
  • при язвах и эрозияхв желудке и 12-перстной кишке;
  • у пациентов с воспалительными болезнями кишечного тракта, при заболевания Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ);
  • у нездоровых гемофилией, с нарушением действий свертывания крови (внутренней средой организма человека и животных);
  • при цереброваскулярном или другом виде кровотечения;
  • если у пациента выраженная приобретенная или острая сердечная дефицитность (2-4 класса);
  • при суровых заболеваниях печени;
  • у нездоровых с тяжеленной почечной дефицитностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими болезнями почек;
  • при болезнях периферических артерий (артерия — сосуд, несущий кровь от сердца к органам, в отличие от вен по которым кровь движется к сердцу);
  • у нездоровых с ишемией;
  • у беременных дам на любом сроке;
  • если пациент не так давно перенес аортокоронарное шунтирование;
  • при завышенном АД, если гипертензия добивается наиболее 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
  • у деток в возрасте до 16 лет;
  • при кормлении грудью.

Побочные деяния

Во время исцеления Эторикоксибом могут проявиться последующие побочные реакции:

Изредка (у наименее 1% нездоровых) наблюдаются:

  • искажение вкусовых чувств и запахов, сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека);
  • депрессивные расстройства, тревожность, понижение концентрации внимания, приливы;
  • лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
  • сердечная дефицитность, фибрилляция предсердий;
  • одышка, кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) из носа, кашель, развитие зараз верхних дыхательных путей;
  • гастрит, эзофагит, понижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
  • запор, тяжесть в животике, икота, сухость слизистой ротовой полости;
  • понижение или увеличение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка);
  • гастроэнтерит, инфекции (Термин означает различные виды взаимодействия чужеродных микроорганизмов с организмом человека) мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
  • понижение конвульсивного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек (избыточное накопление жидкости в органах) лица;
  • повышение веса, болезненные чувства в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
  • гиперурикемия, увеличения уровня мочевины в крови (внутренней средой организма человека и животных).

Весьма изредка появляются:

Эторикоксиб, инструкция по применению (Метод и доза)

Лечущее средство создано для приема вовнутрь. Доза и схема исцеления зависит от заболевания и советов доктора.

Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в денек. При печеночной дефицитности не рекомендуется принимать наиболее 60 мг средства в день.

Передозировка

При передозировке данным веществом могут существенно усилиться побочные реакции, в индивидуальности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.

Исцеление ориентировано на устранение небезопасных симптомов передозировки. Лечущее средство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.

Взаимодействие

С осторожностью соединяют исцеление данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение долгого времени (от 3 недель). Таковая композиция существенно увеличивает риск развития тромбоэмболии.

Если пациент воспринимает ацетилсалициловую кислоту в маленький дозе для профилактики сердечно-сосудистых болезней, то проводить исцеление Эторикоксибом следует с осторожностью. Возрастает возможность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.

У пациентов, которые принимают варфарин, продукт может прирастить протромбиновый индекс и МНО. Потому рекомендуется перед началом терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) и во время исцеления надзирать данные характеристики. Также можно скорректировать суточную дозу (не выше 60 мг), в особенности сначала исцеления.

Фармацевтические средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 понижают эффективность ингибиторов АПФ. У нездоровых с почечной дефицитностью таковая композиция очень нежелательна и может привести к многофункциональной дефицитности почек и увеличению АД.

Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови (внутренней средой организма человека и животных) при сочетании с продуктами лития.

Эторикоксиб увеличивает плазменную концентрацию метотрексата и понижает его почечный клиренс.

Сочетание продукта с дигоксином допустимо. Лечущее средство не оказывает воздействия на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Но, увеличивается наибольшая концентрация кардиотоника в крови (внутренней средой организма человека и животных), это может вызвать передозировку продуктам.

Не рекомендуется композиция Эторикоксиба и рифампицина.

Условия реализации

При покупке лекарства нужен рецепт от доктора.

Срок годности

Препараты Эторикоксиба хранят в течение 3-х лет.

Особенные указания

Во время исцеления данным средством следует учесть все опасности и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), цереброваскулярные нарушения).

Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:

  • при сладком диабете либо курении;
  • старым клиентам;
  • нездоровым, которые ранее продолжительно лечились НПВС;
  • в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами оборотного захвата серотонина;
  • при алкоголизме (приобретенном, в сочетании с печеночной дефицитностью).

В течение первых 14 дней терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) рекомендуется надзирать артериальное давление и работу печени.

Средство лучше не соединять с иными нестероидными антивосполительными продуктами.

Требуется с осторожностью водить кар и делать потенциально небезопасные, требующие высочайшей концентрации внимания деяния.

Старым

Клиентам преклонного возраста продукт назначают с особенной осторожностью и в малой дозе.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Дамам, которые принимают лечущее средство, рекомендуется употреблять надежные способы контрацепции.

Эторикоксиб: самые наилучшие аналоги

Эторикоксиб (Etoricoxibum) и его структурные аналоги является крайним представителем из группы нестероидных антивосполительных средств. Отзывы докторов относительно продукта в главном положительные. Характеризуется как антивосполительное и анальгезирующее вещество, способное облегчить состояние и сделать лучше состояние жизни при приобретенной и острой боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) в суставах, вызванной анкилозирующим спондилитом, ревматоидным артритом, острым подагрическим артритом.

Читать еще:  Перелом ключицы у ребенка симптомы, первая помощь и лечение

Данный медикамент был протестирован на 45 000 нездоровых. Это более исследованное лечущее средство в собственной группе. На нынешний денек проходят исследования по применению при злокачественных опухолях, болях в спине и мигренях.

Все аналоги продукта на базе эторикоксиба купируют болевой приступ спустя 24 минутки опосля приема. Довольно малой дозы, чтоб достигнуть обезболивающего эффекта длиной в день.

В отличие от собственных заменителей не вызывает раздражение слизистой оболочки кишечного тракта и желудка. Риск метеоризма, диареи и тошноты сведен к минимуму. Отзывы пациентов и докторов подтверждают его сохранность для органов пищеварения.

Инструкция по применению

Режим дозирования продукта – 60-120 мг. единоразово в течение 24 часов.

Если у хворого имеются задачи с функционирование печени, то доктор должен учитывать нрав заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности) и назначать лучшую дозу. Рекомендуемая производителем – 60 мг.

С осторожностью назначается медикамент клиентам, у каких в анамнезе были томные соматический заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности), язва ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), а сейчас находятся артериальная гипертензия, сладкий диабет, отечность.

При проведении терапии (терапия – процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания) в обозначенных вариантах требуется контроль АД. Замеры непременно снимать в 1-ые 2 недельки. Предстоящее наблюдение по усмотрению лечащего доктора.

Принципиально временами рассматривать характеристики функционирования почек и печени. Если наблюдается увеличение уровня активности ферментов в пару раз, то исцеление обязано быть приостановлено.

Эторикоксиб запрещено принимать сразу с иными нестероидными продуктами от воспаления.

В протяжении терапевтического курса нездоровым рекомендуется быть внимательными при работе со сложными механизмами и при управлении тс, потому что поступают отзывы о приступах головокружения (ощущения движения собственного тела в пространстве или окружающих предметов относительно своего тела), беспомощности и сонливости (Следует различать психофизиологическую гиперсомнию, наблюдающуюся у практически здоровых лиц при недостаточном ночном сне или в условиях стресса, и различные патологические варианты гиперсомнии).

Показания к предназначению:

Инструкция по применению советует внедрение продукта для устранения симптомов при последующих видах болезней:

  • поражение хрящевой ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) в итоге развития остеоартроза;
  • системный ревматоидный артрит, поражающий соединительные ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология);
  • боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в коленном суставе, голеностопе, пальцах рук, ног, вызываемая острым подагрическим артритом;
  • долгое хроническое воспаление (Воспаление — сложная местная реакция организма на повреждение) суставов позвоночного столба, диагностируемое как анкилозирующий спондилит.

Наилучший аналог Эторикоксиба

Фактически у всех современных медикаментов есть другие продукты. Отзывы производителей это подтверждают. Дешевенький и единственный аналог Эторикоксиба это Аркоксия. Остальных структурных фармацевтических средств с схожим составов не существует. Это хорошая подмена пользующегося популярностью продукта, которая имеет малое количество побочных эффектов. Инструкция по применению у обоих медикаментов идентична.

Заглавие Биодоступность, % Форма выпуска Время заслуги наибольшей концентрации, ч. Применение при беременности Разрешено детям, детям
Аркоксиа 100% пилюли 1 запрещен не рекомендуется проводить исцеление до заслуги 16-летнего возраста.

Данный аналог подступает к применению в наиболее широком спектре. К примеру, для уменьшения боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) опосля стоматологических операций. Аркоксиа выпускается лекарственными фабриками в Нидерландах и США (Соединённые Штаты Америки – государство в Северной Америке).

Эторикоксиб не имеет остальных заменителей с аналогичным составом.

Индивидуальности внедрения при беременности, в период лактации и в детском возрасте

Данное лекарственное средство запрещено к предназначению дамам в период вынашивания малыша и в протяжении всего срока из-за риска нарушений в развитии малыша. Действующее вещество может просачиваться в грудное молоко.

Принципиально! Не рекомендуется принимать при планировании беременности, потому что предположительно оказывает воздействие на фертильность. Не рекомендуется в детском возрасте из-за дефицитности данных и отсутствия исследования воздействия на организм.

Противопоказания

Эторикоксиб, как говорит инструкция о применении, и его аналоги запрещен при последующих состояниях:

  • нарушение процесса свертываемости крови (внутренней средой организма человека и животных);
  • малый срок опосля проведения аортокоронарного шунтирования;
  • патологии печени и острая дефицитность в функционировании данного органа;
  • артериальная гипертензия выраженная;
  • заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности) кишечного тракта, сопровождающиеся воспалением слизистых оболочек;
  • язвенное поражение и кровотечения в просвет ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ);
  • ишемическая болезнь сердца;
  • высочайшая чувствительность к основному действующему веществу;
  • патологии периферических артерий (артерия — сосуд, несущий кровь от сердца к органам, в отличие от вен по которым кровь движется к сердцу);
  • острая сердечная дефицитность, классифицируемая по NYHA.

Побочные эффекты

Эторикоксиб и аналоги, заменители продукта способны вызывать ряд негативных реакций организма. Отзывы подтверждают данный факт:

  • нарушение сна;
  • вздутие животика;
  • спутанность сознания;
  • конъюнктивит;
  • задержка воды;
  • мышечные судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы);
  • изменение характеристик анализа мочи;
  • крапивница;
  • гастрит;
  • инфекции (Термин означает различные виды взаимодействия чужеродных микроорганизмов с организмом человека) верхних отделов дхательных путей;
  • одышка;
  • миалгия;
  • инфаркт миокарда;
  • увеличение массы тела;
  • усиление перистальтики;
  • галлюцинации;
  • гепатит;
  • конфигурации аппетита опосля приема продукта;
  • слабость;
  • носовое кровотечение;
  • фибрилляция предсердий;
  • артралгия;
  • кашель;
  • увеличение АД;
  • сухость во рту;
  • эпигастральная боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение);
  • нечеткость зрения;
  • нарушение режима сна;
  • тревога;
  • эзофагит;
  • бронхоспазм;
  • сердечная дефицитность;
  • рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка) и тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке);
  • депрессия;
  • обратимая почечная дефицитность;
  • отечность лица;
  • нарушение мозгового кровообращения (Кровообращение — важный фактор в жизнедеятельности организма человека и ряда животных);
  • протеинурия;

Эторикоксиб и аналог данного продукта под заглавием Арткоксиа могут вызывать и остальные побочные эффекты.

Отзывы пациентов свидетельствуют о неплохой переносимости фармацевтического средства почти всегда.

Передозировка

Сейчас времени нет данных о передозировке данным медикаментов. Неоднократный и долгий прем не вызывает токсического отравления.

Вероятные симптомы (Симптом от греч. — случай, совпадение, признак — один отдельный признак, частое проявление какого-либо заболевания, патологического состояния или нарушения какого-либо процесса жизнедеятельности): усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, пищеварительных органов и почек. Исцеление при употреблении большей дозы продукта Эторикоксиб ориентировано на устранение симптомов. Отзывы о данном фармацевтическом веществе исследователей исключают риск суровых последствий.

Эторикоксиб (Etoricoxib)

Содержание

Структурная формула

Российское заглавие

Латинское заглавие вещества Эторикоксиб

Хим заглавие

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эторикоксиб

Нозологическая систематизация (МКБ-10)

Код CAS

Черта вещества Эторикоксиб

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 .

Фармакология

Избирательно ингибирует ЦОГ-2 , подавляет биосинтез ПГ; владеет антивосполительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное подавление ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности воспалительных симптомов, при всем этом отсутствует воздействие на функцию тромбоцитов и слизистую ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) . Дозозависимо ингибирует ЦОГ-2 , не оказывая воздействия на ЦОГ-1 (при дозах до 150 мг/сут).

Антивосполительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, понижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и угнетением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обосновано понижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека) результируется в жаропонижающем действии.

При приеме вовнутрь стремительно всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) , биодоступность — около 100%. При приеме у взрослых натощак (120 мг) Tmax — 1 ч. Прием еды не оказывает воздействия на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг, вкупе с тем Cmax понижается на 36%, Tmax возрастает на 2 ч. Связывание с белками плазмы — наиболее 92%. Vss — 120 л. Просачивается через плацентарный барьер и ГЭБ . Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Найдено 5 метаболитов эторикоксиба, главные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Метаболиты не влияют на ЦОГ-1 , неактивны или малоактивны в отношении ЦОГ-2 . Сбалансированная концентрация достигается через 7 сут (при каждодневном приеме 120 мг). Плазменный клиренс — 50 мл/мин. T1/2 — 22 ч. Выводится (опосля однократного в/в введения 25 мг) почками — 70% (наименее 1% — в неизмененном виде), кишечным трактом — 20% (в большей степени в виде метаболитов, наименее 2% — в неизмененном виде).

Читать еще:  Остеохондроз плечевого сустава основные методы лечения

Зависимость характеристик фармакокинетики от неких причин

Старый возраст. Фармакокинетические характеристики у пациентов старше 65 лет сравнимы с такими у юных.

Детский возраст. При применении эторикоксиба в дозе 60 мг/сут у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг фармакокинетические характеристики были сравнимы с такими, приобретенными при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг/сут в аналогичной возрастной группе с массой тела наиболее 60 кг, также с данными у взрослых при приеме 90 мг/сут. Фармакокинетика эторикоксиба у деток младше 12 лет не изучалась.

Печеночная дефицитность. Опосля однократного приема эторикоксиба (60 мг/сут) величина AUC у нездоровых с легкой степенью печеночной дефицитности (5–6 баллов по шкале Child-Pugh) была на 16% выше по сопоставлению с такой у здоровых добровольцев. При приеме эторикоксиба (по 60 мг через денек) у пациентов с печеночной дефицитностью средней степени выраженности (7–9 баллов по шкале Child-Pugh) AUC фактически не изменялась. Данные по фармакокинетике эторикоксиба у нездоровых с тяжеленной степенью печеночной дефицитности (наиболее 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Почечная дефицитность. Опосля однократного приема 120 мг эторикоксиба у пациентов с умеренной и тяжеленной приобретенной почечной дефицитностью, также с терминальной стадией приобретенной почечной дефицитности (находящихся на гемодиализе) фармакокинетические характеристики значительно не отличались от таких у здоровых лиц. Гемодиализ некординально влияет на выведение эторикоксиба.

Применение вещества Эторикоксиб

Симптоматическая терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.

Противопоказания

Гиперчувствительность; сочетание астмы, рецидивирующего полипоза носа либо околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и остальных НПВС ( в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка либо двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) , цереброваскулярное либо другое кровотечение; воспалительные заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности) кишечного тракта (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; нарушение свертываемости крови (внутренней средой организма человека и животных), в т.ч. гемофилия; приобретенная сердечная дефицитность (II–IV ст. по систематизации NYHA), томная печеночная дефицитность (наиболее 9 баллов по шкале Child-Pugh) либо активное болезнь печени, выраженная приобретенная почечная дефицитность ( Cl креатинина ИБС , АД >140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, возраст до 16 лет.

Ограничения к применению

Язвенное поражение ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) в анамнезе, наличие инфекции (Термин означает различные виды взаимодействия чужеродных микроорганизмов с организмом человека) Helicobacter pylori, долгое внедрение НПВС , нередкое употребление алкоголя, томные соматические заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности), дислипидемия/гиперлипидемия, сладкий диабет, артериальная гипертензия, отеки (избыточное накопление жидкости во внеклеточных тканевых пространствах организма) и задержка воды, курение, нарушение функции почек ( Cl креатинина СИОЗС (к примеру, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), старый возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Эторикоксиб может негативно влиять на женскую фертильность, не рекомендуется дамам, планирующим беременность.

На время исцеления следует закончить грудное вскармливание.

Побочные деяния вещества Эторикоксиб

Со стороны нервной системы и органов эмоций: 1–10% — боль в голове, головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), слабость; 0,1–1% — нарушение вкуса, сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), нарушение сна, нарушение чувствительности ( в т.ч. парестезия/гиперестезия), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго; наименее 0,01% — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (внутренней средой организма человека и животных) (кроветворение, гемостаз): 1–10% — сердцебиение, увеличение АД; 0,1–1% — нарушение мозгового кровообращения (Кровообращение — важный фактор в жизнедеятельности организма человека и ряда животных), приливы, фибрилляция предсердий, развитие сердечной дефицитности, конфигурации на ЭКГ (Электрокардиография — методика регистрации и исследования электрических полей, образующихся при работе сердца) , инфаркт миокарда, увеличение активности КФК , понижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения; наименее 0,01% — гипертонический криз.

Со стороны респираторной системы: 0,1–1% — кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции (Термин означает различные виды взаимодействия чужеродных микроорганизмов с организмом человека) верхних дыхательных путей; наименее 0,01% — бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) : 1–10% — тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), диарея, диспепсия, метеоризм, боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в эпигастрии, увеличение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — вздутие животика, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) , запор, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение аппетита, гастрит, язва желудка либо двенадцатиперстной кишки, синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом) раздраженного кишечного тракта, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), гастроэнтерит; наименее 0,01%, включая отдельные случаи — остальные язвы ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) (с кровотечением либо перфорацией), гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — протеинурия, инфекции (Термин означает различные виды взаимодействия чужеродных микроорганизмов с организмом человека) мочевыводящего тракта; наименее 0,01%, включая отдельные случаи — почечная дефицитность (обратима при отмене эторикоксиба).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1% — мышечные судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы), артралгия, миалгия.

Со стороны дерматологических покровов: 1–10% — экхимоз; 0,1–1% — отек (избыточное накопление жидкости в органах) лица, дерматологический зуд, сыпь; наименее 0,01% — крапивница, синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом) Стивенса-Джонсона, синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом) Лайелла.

Аллергические реакции: наименее 0,01%, включая отдельные случаи — анафилактические/анафилактоидные реакции, ( в т.ч. выраженное понижение АД , шок).

Остальные: 1–10% — гриппоподобный синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом), отеки (избыточное накопление жидкости во внеклеточных тканевых пространствах организма), задержка воды; 0,1–1% — боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в грудной клеточке, увеличение массы тела, увеличение азота мочевины в крови (внутренней средой организма человека и животных) и мочи, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия; 0,01–0,1% — гипернатриемия.

Взаимодействие

У нездоровых, получающих варфарин, предназначение эторикоксиба (120 мг/сут) сопровождается повышением МНО на 13% (нужно надзирать МНО сначала исцеления эторикоксибом либо при изменении его дозы, в особенности в 1-ые некоторое количество дней). Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ . При нарушении функции почек (дегидратация, старый возраст) композиция с ингибиторами АПФ может ухудшить многофункциональную дефицитность почек. Может увеличивать концентрацию Li + в плазме. Одновременный прием с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может привести к увеличению частоты развития язвенного поражения ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) и остальных осложнений. При достижении Css (при приеме 120 мг 1 раз в день) не оказывает воздействия на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Циклоспорин и такролимус увеличивают риск развития нефротоксичности. При одновременном предназначении эторикоксиба (наиболее 90 мг/сут) и метотрексата может быть усиление побочных эффектов крайнего. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами увеличивает AUC этинилэстрадиола на 50–60%, наращивает риск развития тромбоэмболических осложнений. При совместном приеме с ГК увеличивается риск кровотечений в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) и язвообразования. Увеличивает Сmax дигоксина (на 33%), что может привести к дигиталисной интоксикации. Одновременный прием с рифампицином приводит к понижению AUC эторикоксиба на 65%.

Передозировка

Симптомы (Симптом от греч. — случай, совпадение, признак — один отдельный признак, частое проявление какого-либо заболевания, патологического состояния или нарушения какого-либо процесса жизнедеятельности): усиление побочных действий, в т.ч. со стороны ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) , ССС , почек.

Исцеление: симптоматическая терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление). Не выводится при гемодиализе, выведение при перитонеальном диализе не изучалось.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Эторикоксиб

В 2005 г. приняты советы FDA 1 , в каких указывается, что все НПВС обязаны иметь в аннотациях указания на риск кардиоваскулярных событий и желудочно-кишечных кровотечений (особое предостережение — Black box warning for NSAIDs).

Читать еще:  Варусная деформация нижних конечностей у детей

НПВС могут вызывать увеличение риска суровых сердечно-сосудистых тромботических осложнений, в т.ч. инфаркт миокарда и инфаркт, с вероятным фатальным финалом. Все НПВС , как селективные ингибиторы ЦОГ-2 , так и неселективные, могут иметь схожий риск. Этот риск может повышаться при увеличении длительности исцеления.

НПВС вызывают увеличение риска суровых побочных эффектов со стороны ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка либо кишечного тракта. Эти отягощения могут появиться в хоть какое время внедрения НПВС без предвещающих симптомов, вероятен фатальный финал. Наиболее высочайший риск суровых осложнений со стороны ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) имеют старые пациенты, возможность проявления этих осложнений увеличивается также при продолжительном применении.

В течение первых 2 недель приема продукта и временами в предстоящем требуется кропотливый контроль АД . Нужно часто надзирать характеристики функции печени и почек; в случае увеличения активности печеночных трансаминаз наиболее чем в 3 раза эторикоксиб нужно отменить. Следует временами оценивать необходимость продолжения приема продукта и возможность понижения его дозы. Не использовать сразу с иными НПВС .

Не рекомендуется использовать во время работы водителям тс и людям, профессия которых связана с завышенной концентрацией внимания.

Эторикоксиб (Аркоксиа, Костарокс)

Препараты, содержащие Эторикоксиб (Etoricoxib, код АТХ (ATC) M01AH05):

Всераспространенные формы выпуска
Заглавие, произв-ль Форма выпуска Упак., шт Стоимость, р
Аркоксиа (Arcoxia); Нидерланды, Блек Шарп Доум табл 30мг 28 615-960
табл 60мг 14 545-920
28 560-1.655
табл 90мг 2 210-400
7 420-910
28 1.190-1.920
табл 120мг 7 555-1.050
Костарокс (Kostarox); Кадила, Индия табл 60мг 14 390-620
28 660-1.000
табл 90мг 7 290-450
28 765-1.200
табл 120мг 7 420-670
Редчайшие формы выпуска
Аркоксиа (Arcoxia); Нидерланды, Блек Шарп Доум табл 60мг 7 605-770

Коммерческие наименования за границей (за рубежом) – Alcoxib, Algix, Auxib, Doricox, Ebov, Eoxy, Erofica, Etody, Etorica, Etoshine, Etozox, Etrobax, Ezact, Kingcox, Kretos, Nucoxia, Retoz, Tauxib, Torcoxia.

Все анальгетики и нестероидные антивосполительные средства тут .

Аркоксиа (Эторикоксиб) – официальная инструкция по применению. Продукт рецептурный, информация предназначена лишь для профессионалов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС (нестероидное антивосполительное средство). Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 (циклоксигеназы-2).

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях перекрывает образование простагландинов и оказывает антивосполительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное подавление ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным действием, при всем этом отсутствует воздействие на функцию тромбоцитов и слизистую ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ).

Эторикоксиб владеет дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая воздействие на ЦОГ-1 при применении в дневной дозе до 150 мг. Аркоксиа® не оказывает воздействия на выработку простагландинов в слизистой желудка и на время кровотечения. В проведенных исследовательских работах не наблюдалось понижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

Опосля приема вовнутрь стремительно абсорбируется из ЖКТ (желудочно-кишечный тракт – пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ). Биодоступность при приеме вовнутрь составляет около 100%. Опосля приема продукта взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, время заслуги Cmax -1 ч опосля приема.

Прием еды не оказывает существенного воздействия на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вкупе с тем происходит понижение значений Cmax на 36% и повышение Тmax на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику продукта.

Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг ? ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в границах терапевтических доз носит линейный нрав.

Связывание с белками плазмы превосходит 92%. Vd в сбалансированном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб просачивается через плацентарный барьер и через ГЭБ.

Активно метаболизируется в печени, с ролью изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Найдено 5 метаболитов эторикоксиба, главные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Главные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совершенно неактивны или малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Наименее 1% продукта выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в внедрении здоровым добровольцам меченого радиоактивного продукта, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% продукта выводится почками, 20% – через кишечный тракт, в большей степени в виде метаболитов. Наименее 2% найдено в неизмененном виде.

Сбалансированное состояние достигается через 7 сут при каждодневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 – около 22 ч. Плазменный клиренс составляет примерно 50 мл/мин.

Фармакокинетика в особенных клинических вариантах

Фармакокинетические отличия у парней и дам отсутствуют.

Фармакокинетика у старых (65 лет и старше) сравнима с показателями у юных, и нет необходимости корректировать дозу продукта у лиц старого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические характеристики эторикоксиба.

У нездоровых с незначимыми нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг в день сопровождался повышением AUC на 16% по сопоставлению со бодрствующими лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших продукт в дозе 60 мг через денек, значение AUC было таковым же, как у здоровых лиц, принимавших продукт раз в день в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследовательских работ у пациентов с томным нарушением функции печени (наиболее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакокинетические характеристики однократного внедрения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжеленной почечной дефицитностью и с терминальной стадией приобретенной почечной дефицитности, находящихся на гемодиализе, не отличались значительно от характеристик у здоровых лиц. Гемодиализ некординально влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).

Фармакокинетические характеристики эторикоксиба у деток младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследовательских работах получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг в день, в аналогичной возрастной группе и с массой тела наиболее 60 кг – 90 мг в день, и у взрослых при приеме 90 мг в день.

Показания к применению продукта АРКОКСИА®

Симптоматическая терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) последующих болезней и состояний:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) и воспалительная симптоматика, сплетенная с острым подагрическим артритом;
  • терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) умеренной и выраженной острой боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) опосля стоматологических операций.

Режим дозирования

Продукт принимают вовнутрь, независимо от приема еды, запивая маленьким количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в день. Дневная доза при остеоартрозе не обязана превосходить 60 мг.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в день. Дневная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не обязана превосходить 90 мг.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в день. Дневная доза при остром подагрическом артрите не обязана превосходить 120 мг.

Длительность использования продукта в дозе 120 мг составляет не наиболее 8 дней. Следует употреблять минимальную эффективную дозу мало вероятным маленьким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг.

Острая боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) опосля стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 разв день. При лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и заболевания) острой боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) продукт Аркоксиа следует использовать лишь в острый симптоматический период, ограниченный длительностью не наиболее 8 дней. Дневная доза для купирования боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) опосля стоматологических операций не обязана превосходить 90 мг.

У пациентов с печеночной дефицитностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превосходить суточную дозу 60 мг.

Побочное действие

Частота побочных реакций представлена в согласовании со последующей градацией: весьма нередко (>10%), нередко (1-10%); нечасто (0.1-1%); изредка (0.01-0.1%); весьма изредка (

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector