Эторикоксиб — инструкция по применению, цена, аналоги

Эторикоксиб

Химическое название

Химические свойства

Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).

Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.

Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.

После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.

Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.

Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).

Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Показания к применению

  • для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
  • при подагрическом артрите;
  • для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

  • при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
  • если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость ПНВС либо аспирина (наблюдалась ранее);
  • при язвах и эрозияхв желудке и 12-перстной кишке;
  • у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
  • у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
  • при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
  • если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
  • при серьезных заболеваниях печени;
  • у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
  • при болезнях периферических артерий;
  • у больных с ишемией;
  • у беременных женщин на любом сроке;
  • если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
  • при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
  • у детей в возрасте до 16 лет;
  • при кормлении грудью.

Побочные действия

Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:

Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:

  • искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
  • депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
  • лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
  • сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
  • одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
  • гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
  • запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
  • снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
  • гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
  • снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
  • увеличение веса, болезненные ощущения в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
  • гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.

Очень редко возникают:

Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.

Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.

Передозировка

При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.

Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.

Взаимодействие

С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.

Если пациент принимает ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.

У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.

Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.

Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.

Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.

Сочетание препарата с дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.

Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.

Условия продажи

При покупке лекарства нужен рецепт от врача.

Срок годности

Препараты Эторикоксиба хранят в течение трех лет.

Особые указания

Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).

Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:

  • при сахарном диабете или курении;
  • пожилым пациентам;
  • больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
  • в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
  • при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).

В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.

Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.

Пожилым

Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Эторикоксиб: самые лучшие аналоги

Эторикоксиб (Etoricoxibum) и его структурные аналоги является последним представителем из категории нестероидных противовоспалительных средств. Отзывы медиков относительно препарата в основном положительные. Характеризуется как противовоспалительное и анальгезирующее вещество, способное облегчить состояние и улучшить качество жизни при хронической и острой боли в суставах, вызванной анкилозирующим спондилитом, ревматоидным артритом, острым подагрическим артритом.

Читать еще:  Крутит ноги — симптомы, причины и способы лечения

Данный медикамент был протестирован на 45 000 больных. Это наиболее исследованное лекарство в своей группе. На сегодняшний день проходят исследования по применению при злокачественных опухолях, болях в спине и мигренях.

Все аналоги препарата на основе эторикоксиба купируют болевой приступ спустя 24 минуты после приема. Достаточно минимальной дозировки, чтобы достичь обезболивающего эффекта длиной в сутки.

В отличие от своих заменителей не вызывает раздражение слизистой оболочки кишечника и желудка. Риск метеоризма, диареи и тошноты сведен к минимуму. Отзывы пациентов и врачей подтверждают его безопасность для органов пищеварения.

Инструкция по применению

Режим дозирования препарата – 60-120 мг. единоразово в течение 24 часов.

Если у больного имеются проблемы с функционирование печени, то врач должен учесть характер заболевания и назначать оптимальную дозу. Рекомендуемая производителем – 60 мг.

С осторожностью назначается медикамент пациентам, у которых в анамнезе были тяжелые соматический заболевания, язва ЖКТ, а на данный момент присутствуют артериальная гипертензия, сахарный диабет, отечность.

При проведении терапии в указанных случаях требуется контроль АД. Замеры обязательно снимать в первые 2 недели. Дальнейшее наблюдение по усмотрению лечащего врача.

Важно периодически анализировать показатели функционирования почек и печени. Если наблюдается повышение уровня активности ферментов в несколько раз, то лечение должно быть приостановлено.

Эторикоксиб запрещено принимать одновременно с другими нестероидными препаратами от воспаления.

На протяжении терапевтического курса больным рекомендуется быть внимательными при работе со сложными механизмами и при управлении транспортными средствами, так как поступают отзывы о приступах головокружения, слабости и сонливости.

Показания к назначению:

Инструкция по применению рекомендует использование препарата для устранения симптомов при следующих видах заболеваний:

  • поражение хрящевой ткани в результате развития остеоартроза;
  • системный ревматоидный артрит, поражающий соединительные ткани;
  • боль в коленном суставе, голеностопе, пальцах рук, ног, вызываемая острым подагрическим артритом;
  • длительное хроническое воспаление суставов позвоночного столба, диагностируемое как анкилозирующий спондилит.

Лучший аналог Эторикоксиба

Практически у всех современных медикаментов есть альтернативные продукты. Отзывы производителей это подтверждают. Дешевый и единственный аналог Эторикоксиба это Аркоксия. Других структурных лекарственных средств с подобным составов не существует. Это отличная замена популярного препарата, которая имеет минимальное количество побочных эффектов. Инструкция по применению у обоих медикаментов схожа.

Название Биодоступность, % Форма выпуска Время достижения максимальной концентрации, ч. Применение при беременности Разрешено детям, подросткам
Аркоксиа 100% таблетки 1 запрещен не рекомендуется проводить лечение до достижения 16-летнего возраста.

Данный аналог подходит к применению в более широком диапазоне. Например, для уменьшения боли после стоматологических операций. Аркоксиа выпускается фармацевтическими фабриками в Нидерландах и США.

Эторикоксиб не имеет других заменителей с аналогичным составом.

Особенности применения при беременности, в период лактации и в детском возрасте

Данное лекарственное средство запрещено к назначению женщинам в период вынашивания ребенка и на протяжении всего срока из-за риска нарушений в развитии ребенка. Действующее вещество может проникать в грудное молоко.

Важно! Не рекомендуется принимать при планировании беременности, так как предположительно оказывает влияние на фертильность. Не рекомендуется в детском возрасте из-за недостаточности данных и отсутствия исследования влияния на организм.

Противопоказания

Эторикоксиб, как гласит инструкция о применении, и его аналоги запрещен при следующих состояниях:

  • нарушение процесса свертываемости крови;
  • минимальный срок после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • патологии печени и острая недостаточность в функционировании данного органа;
  • артериальная гипертензия выраженная;
  • заболевания кишечника, сопровождающиеся воспалением слизистых оболочек;
  • язвенное поражение и кровотечения в просвет ЖКТ;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • высокая чувствительность к главному действующему веществу;
  • патологии периферических артерий;
  • острая сердечная недостаточность, классифицируемая по NYHA.

Побочные эффекты

Эторикоксиб и аналоги, заменители препарата способны вызывать ряд негативных реакций организма. Отзывы подтверждают этот факт:

  • нарушение сна;
  • вздутие живота;
  • спутанность сознания;
  • конъюнктивит;
  • задержка жидкости;
  • мышечные судороги;
  • изменение показателей анализа мочи;
  • крапивница;
  • гастрит;
  • инфекции верхних отделов дхательных путей;
  • одышка;
  • миалгия;
  • инфаркт миокарда;
  • повышение массы тела;
  • усиление перистальтики;
  • галлюцинации;
  • гепатит;
  • изменения аппетита после приема препарата;
  • слабость;
  • носовое кровотечение;
  • фибрилляция предсердий;
  • артралгия;
  • кашель;
  • повышение АД;
  • сухость во рту;
  • эпигастральная боль;
  • нечеткость зрения;
  • нарушение режима сна;
  • тревога;
  • эзофагит;
  • бронхоспазм;
  • сердечная недостаточность;
  • рвота и тошнота;
  • депрессия;
  • обратимая почечная недостаточность;
  • отечность лица;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • протеинурия;

Эторикоксиб и аналог данного препарата под названием Арткоксиа могут вызывать и другие побочные эффекты.

Отзывы пациентов свидетельствуют о хорошей переносимости лекарственного средства в большинстве случаев.

Передозировка

На данный момент времени нет данных о передозировке данным медикаментов. Многократный и длительный прем не вызывает токсического отравления.

Возможные симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, пищеварительных органов и почек. Лечение при употреблении большей дозировки препарата Эторикоксиб направлено на устранение симптомов. Отзывы о данном лекарственном веществе исследователей исключают риск серьезных последствий.

Эторикоксиб (Etoricoxib)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Эторикоксиб

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эторикоксиб

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Эторикоксиб

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 .

Фармакология

Избирательно ингибирует ЦОГ-2 , угнетает биосинтез ПГ; обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности воспалительных симптомов, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ . Дозозависимо ингибирует ЦОГ-2 , не оказывая влияния на ЦОГ-1 (при дозах до 150 мг/сут).

Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — около 100%. При приеме у взрослых натощак (120 мг) Tmax — 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг, вместе с тем Cmax снижается на 36%, Tmax увеличивается на 2 ч. Связывание с белками плазмы — более 92%. Vss — 120 л. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ . Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Метаболиты не влияют на ЦОГ-1 , неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2 . Равновесная концентрация достигается через 7 сут (при ежедневном приеме 120 мг). Плазменный клиренс — 50 мл/мин. T1/2 — 22 ч. Выводится (после однократного в/в введения 25 мг) почками — 70% (менее 1% — в неизмененном виде), кишечником — 20% (преимущественно в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде).

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Читать еще:  Ушиб ключицы симптомы, первая помощь и лечение

Пожилой возраст. Фармакокинетические параметры у пациентов старше 65 лет сопоставимы с таковыми у молодых.

Детский возраст. При применении эторикоксиба в дозе 60 мг/сут у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг фармакокинетические параметры были сопоставимы с таковыми, полученными при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг/сут в аналогичной возрастной группе с массой тела более 60 кг, а также с данными у взрослых при приеме 90 мг/сут. Фармакокинетика эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучалась.

Печеночная недостаточность. После однократного приема эторикоксиба (60 мг/сут) величина AUC у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Child-Pugh) была на 16% выше по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. При приеме эторикоксиба (по 60 мг через день) у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени выраженности (7–9 баллов по шкале Child-Pugh) AUC практически не изменялась. Данные по фармакокинетике эторикоксиба у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Почечная недостаточность. После однократного приема 120 мг эторикоксиба у пациентов с умеренной и тяжелой хронической почечной недостаточностью, а также с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (находящихся на гемодиализе) фармакокинетические параметры существенно не отличались от таковых у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на выведение эторикоксиба.

Применение вещества Эторикоксиб

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.

Противопоказания

Гиперчувствительность; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ , цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; нарушение свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени, выраженная хроническая почечная недостаточность ( Cl креатинина ИБС , АД >140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, возраст до 16 лет.

Ограничения к применению

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС , частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, нарушение функции почек ( Cl креатинина СИОЗС (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Эторикоксиб

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, головокружение, слабость; 0,1–1% — нарушение вкуса, сонливость, нарушение сна, нарушение чувствительности ( в т.ч. парестезия/гиперестезия), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго; менее 0,01% — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–10% — сердцебиение, повышение АД; 0,1–1% — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, развитие сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ , инфаркт миокарда, повышение активности КФК , снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения; менее 0,01% — гипертонический криз.

Со стороны респираторной системы: 0,1–1% — кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; менее 0,01% — бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ : 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ , запор, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение аппетита, гастрит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; менее 0,01%, включая отдельные случаи — другие язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; менее 0,01%, включая отдельные случаи — почечная недостаточность (обратима при отмене эторикоксиба).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1% — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: 1–10% — экхимоз; 0,1–1% — отек лица, кожный зуд, сыпь; менее 0,01% — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: менее 0,01%, включая отдельные случаи — анафилактические/анафилактоидные реакции, ( в т.ч. выраженное снижение АД , шок).

Прочие: 1–10% — гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; 0,1–1% — боль в грудной клетке, повышение массы тела, повышение азота мочевины в крови и мочи, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия; 0,01–0,1% — гипернатриемия.

Взаимодействие

У больных, получающих варфарин, назначение эторикоксиба (120 мг/сут) сопровождается увеличением МНО на 13% (необходимо контролировать МНО в начале лечения эторикоксибом или при изменении его дозы, особенно в первые несколько дней). Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ . При нарушении функции почек (дегидратация, пожилой возраст) комбинация с ингибиторами АПФ может усугубить функциональную недостаточность почек. Может повышать концентрацию Li + в плазме. Одновременный прием с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению частоты развития язвенного поражения ЖКТ и других осложнений. При достижении Css (при приеме 120 мг 1 раз в сутки) не оказывает влияния на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности. При одновременном назначении эторикоксиба (более 90 мг/сут) и метотрексата возможно усиление побочных эффектов последнего. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами повышает AUC этинилэстрадиола на 50–60%, увеличивает риск развития тромбоэмболических осложнений. При совместном приеме с ГК повышается риск кровотечений в ЖКТ и язвообразования. Повышает Сmax дигоксина (на 33%), что может привести к дигиталисной интоксикации. Одновременный прием с рифампицином приводит к снижению AUC эторикоксиба на 65%.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий, в т.ч. со стороны ЖКТ , ССС , почек.

Лечение: симптоматическая терапия. Не выводится при гемодиализе, выведение при перитонеальном диализе не изучалось.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Эторикоксиб

В 2005 г. приняты рекомендации FDA 1 , в которых указывается, что все НПВС должны иметь в аннотациях указания на риск кардиоваскулярных событий и желудочно-кишечных кровотечений (специальное предостережение — Black box warning for NSAIDs).

НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, в т.ч. инфаркт миокарда и инсульт, с возможным фатальным исходом. Все НПВС , как селективные ингибиторы ЦОГ-2 , так и неселективные, могут иметь сходный риск. Этот риск может повышаться при увеличении продолжительности лечения.

НПВС вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

В течение первых 2 недель приема препарата и периодически в дальнейшем требуется тщательный контроль АД . Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек; в случае повышения активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза эторикоксиб необходимо отменить. Следует периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения его дозы. Не применять одновременно с другими НПВС .

Читать еще:  Болезнь Бехтерева основные методы диагностики недуга

Не рекомендуется применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Эторикоксиб (Аркоксиа, Костарокс)

Препараты, содержащие Эторикоксиб (Etoricoxib, код АТХ (ATC) M01AH05):

Распространенные формы выпуска
Название, произв-ль Форма выпуска Упак., шт Цена, р
Аркоксиа (Arcoxia); Нидерланды, Мерк Шарп Доум табл 30мг 28 615-960
табл 60мг 14 545-920
28 560-1.655
табл 90мг 2 210-400
7 420-910
28 1.190-1.920
табл 120мг 7 555-1.050
Костарокс (Kostarox); Кадила, Индия табл 60мг 14 390-620
28 660-1.000
табл 90мг 7 290-450
28 765-1.200
табл 120мг 7 420-670
Редкие формы выпуска
Аркоксиа (Arcoxia); Нидерланды, Мерк Шарп Доум табл 60мг 7 605-770

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Alcoxib, Algix, Auxib, Doricox, Ebov, Eoxy, Erofica, Etody, Etorica, Etoshine, Etozox, Etrobax, Ezact, Kingcox, Kretos, Nucoxia, Retoz, Tauxib, Torcoxia.

Все анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства здесь .

Аркоксиа (Эторикоксиб) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС (нестероидное противовоспалительное средство). Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 (циклоксигеназы-2).

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, время достижения Cmax -1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем происходит снижение значений Cmax на 36% и увеличение Тmax на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг ? ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и через ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится почками, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 – около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг в сутки сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг в сутки, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг – 90 мг в сутки, и у взрослых при приеме 90 мг в сутки.

Показания к применению препарата АРКОКСИА®

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом;
  • терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 разв сутки. При лечении острой боли препарат Аркоксиа следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочное действие

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>10%), часто (1-10%); нечасто (0.1-1%); редко (0.01-0.1%); очень редко (

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector